[发明专利]4－苯胺基－喹唑啉－6－基－酰胺类化合物有效
| 申请号： | 200580014517.5 | 申请日： | 2005-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN1972688A | 公开（公告）日： | 2007-05-30 |
| 发明（设计）人： | S·A·费克奥瑞;H·T·余;J·E·瑞德;K·M·史高勒瑟;K·E·赛克斯顿;H·塔克;R·T·温特尔斯 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;C07D239/94;A61P43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了具有右面结构式的喹唑啉化合物，其中R1为卤素；R2为H或卤素；R3为a)以卤素任意取代的C1－C3烷基；或b)－(CH2)n－吗啉基、－(CH2)n－哌啶、－(CH2)n－哌嗪、－(CH2)n－哌嗪－N(C1－C3烷基)、－(CH2)n－吡咯烷或－(CH2)n－咪唑，n为1至4；R4为－(CH2)m－Het，Het为吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪－N(C1－C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4－二氢－2H－吡啶，或3，6－二氢－2H－吡啶，每个都任选被烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1－C3烷基)或N(C1－C3烷基)2取代；m为1－3；X为O、S或NH；或其药学可接受的盐，以及与其制备方法及中间化合物，有用的药学组合物及使用这些化合物治疗增殖性疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苯胺 喹唑啉 酰胺类 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种化合物或其在药学可接受的盐，该化合物具有下面的结构式：其中：R1选自F、Br、Cl、或I；R2选自H、F、Br、Cl、或I；R3选自a)任选地被一或多个卤素取代的C1-C3直链或支链烷基；或b)-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑；n为从1至4的整数；R4为-(CH2)m-Het；Het为选自吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4-二氢-2H-吡啶，或3，6-二氢-2H-吡啶的杂环部分，其中每个杂环部分任选地被选自C1-C3烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1-C3 烷基)或N(C1-C3烷基)2的1至3个基团取代；m为从1至3的整数；和X为O、S或NH。
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