[发明专利]2－氨基嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及一种可用作与IKK2相关的炎症性疾病或自身免疫病的治疗剂或预防剂的化合物，即在其6位上具有2－羟基苯基、并且在其4位上具有含一个氮原子的饱和环状基团(如哌啶)的2－氨基嘧啶衍生物。本发明的药物组合物和本发明的化合物由于具有抑制IKK2的作用，所以具有优异的抗炎作用，从而可用于炎症性疾病和自身免疫病的治疗剂和预防剂中，特别是可用于类风湿性关节炎的治疗剂和预防剂中。

主权项

1.一种IKK2抑制剂，其含有由下面通式(I)所表示的2-氨基嘧啶衍生物或其盐作为有效成分，所述通式(I)为：(其中所示符号具有下述含义：R¹：彼此相同或不同，各自代表低级烷基、-OH、-O-低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-S-R³、-SO-R³、-SO₂-R³、-NR⁴(R⁵)、-CO₂-R³、-CO-NR⁴(R⁵)、-NR⁴-CO-R⁰、-CN、-NO₂、-O-卤代低级烷基或低级亚烯基；在这些取代基中，低级烷基和-O-低级烷基可被一个或两个选自-O-R³、-NR⁴(R⁵)、-CN和-CO₂-R³中的取代基取代；R⁰：低级烷基；R⁰⁰：低级亚烷基；R³、R⁴和R⁵：彼此相同或不同，各自代表H或-R⁰；n：0、1或2；E：H、-E¹或-D-E¹；E¹：被任选取代的环烷基、被任选取代的苯基，或被任选取代的单环杂环基或双环杂环基；D：键合、-O-、-S-、-R⁰⁰-、-O-R⁰⁰-、-R⁰⁰-O-、-NR⁴-R⁰⁰-、-R⁰⁰-NR⁴-、-NR⁴-CO-、-CO-NR⁴-、-O-R⁰⁰-NR⁴-R⁰⁰-、-O-R⁰⁰-O-、-O-R⁰⁰-CO-或-O-R⁰⁰-CH(O-R³)-；R⁶：H、被-R⁰⁰-任选取代的苯基，或-R⁰；m：0、1、2或3；R²：H、-R⁰或-Z-W；Z：-R⁰⁰-、-CO-、-CO-R⁰⁰-或-R⁰⁰-CO-；W：-O-R³、-NR⁴(R⁵)、-CR²¹R²²R²³、被任选取代的苯基，或者被任选取代的单环杂环基或双环杂环基；R²¹：H或-R⁰；R²²：-R⁰、-O-R³或-NR⁴(R⁵)；R²³：-R⁰或被任选取代的苯基)。