[发明专利]从羧酸酐和/或羧酰卤和三氧化硫合成空间位阻的仲氨基醚醇

摘要

本发明制备了严重空间位阻的仲氨基醚醇，通过将羧酸酐或有机羧酰卤与SO₃反应得到磺酸羧酸酐化合物，然后，磺酸羧酸酐化合物与二氧杂环己烷反应以使二氧杂环己烷环裂解得到裂解产物，然后用烷基胺将裂解产物胺化并用碱进行水解得到严重空间位阻的仲氨基醚醇。

主权项

1.合成下式所示的严重空间位阻的仲氨基醚醇的方法：其中R¹和R²各自选自具有1到4个碳原子的烷基和羟烷基，或者R¹和R²与它们连接的碳原子合起来形成具有3到8个碳的环烷基；R³选自氢、具有1到4个碳原子的烷基或羟烷基；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹相同或不同，选自氢、具有1到4个碳原子的烷基或羟烷基；条件是当R³为氢时，与直接结合于氮的碳连接的R⁴或R⁵中的至少一个为烷基或羟烷基，该方法包括以下通式所示的有机羧酸酐、有机羧酰卤、或其混合物与三氧化硫SO₃反应：其中R¹²和R¹³相同或不同，各自选自具有1到4个碳原子的烷基、其中具有氢或C₁-C₁₀烷基取代基的苯基、及其混合物，X为选自F、Cl、Br、I、及其混合物的卤素；产生式(2)的混合磺酸-羧酸酐或(混合酐)磺酰卤酐：其与式(3)的二氧杂环己烷反应：其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹相同或不同，并选自氢、具有1到4个碳的烷基和羟烷基；反应得到然后用式5的烷基胺将上式所示的物质胺化：其中R¹、R²和R³的定义如前所述，产生(6)：上式所示的物质随后用碱水解，得到产物(1)。