[发明专利]选择性激酶抑制剂

摘要

本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体，其中A代表各种6元含氮杂环，Q是键、卤素、C_1－4烷基、O、S、SO₂、CO或CS，而X₁、X₂、X₃和X₄任选被9种特定的取代基取代，或者一个可以是氮。本发明还提供包含载体和至少一种式I的化合物的组合物。另外，本发明还提供通过给予式I的化合物治疗酪氨酸激酶相关疾病状态的方法以及通过给予式I的化合物抑制个体免疫系统的方法。

主权项

1.通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体，其中：X₁、X₂、X₃、X₄各自是碳，其中一个被Z取代，而其余独立地被Y取代；或者X₁、X₂、X₃、X₄之一是N，而其余是碳，其中一个碳被Z取代，而其余独立地被Y取代；A是选自如下的环：其中D选自H、C_1-4烷基、卤素、氨基；Q是键、卤素、C_1-4烷基、O、S、SO、SO₂、CO、CS；W是：(i)NR1R2，其中R1和R2独立地是H、C_1-4烷基、C_1-4烷基CF₃、芳基、杂芳基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基杂芳基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、环杂烷基、C_1-4烷基环烷基、C_1-4烷基环杂烷基，或者R1与R2连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR3的原子的3-8元环；且R3选自H、C_1-4烷基、芳基、杂芳基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基杂芳基、COR4，其中R4选自H、C_1-4烷基、芳基、杂芳基；或者(ii)H、C_1-4烷基、芳基、杂芳基、C_3-8环烷基、环杂烷基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基杂芳基、C_3-8环烷基、C_1-4烷基环烷基、C_1-4烷基环杂烷基；Y是H、卤素、CN、CF₃、硝基、OH、C_1-4烷基、C_1-4烷基NR5R6、C_1-4烷基杂芳基、OC_1-4烷基、OC_2-4烷基OC_1-4烷基、OC_1-4烷基NR5R6、OC_1-4烷基杂芳基、OC_1-4烷基环杂烷基、SC_1-4烷基、SC_2-4烷基OC_1-4烷基、SC_1-4烷基NR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5SO₂R6；且R5和R6各自独立地是H、C_1-4烷基，或者可以连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR7的原子的3-6元环，且R7选自H、C_1-4烷基、芳基、杂芳基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基杂芳基；Z选自：其中R8选自H、C_1-4烷基；R9和R10独立地选自H、C_1-4烷基、C_1-4烷基NR12R13、C_1-4烷基OR12、C_1-4烷基杂芳基，或者可以连接形成任选含有选自O、S、SO、SO₂、NR14的5-8元环；R11选自OH、OC_1-4烷基、NR12R13；n是0-4；其中R12和R13独立地选自H、C_1-4烷基，或者可以连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR14的原子的3-8元环；且R14选自H、C_1-4烷基。