[发明专利]非肽类SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及一类非肽类SARS冠状病毒3CL蛋白酶的抑制剂及其用途。该抑制剂为二苯甲基哌嗪类衍生物，其抑制机理在于体积占位及其与3CL蛋白酶之间的疏水相互作用。利用反相高压液相色谱方法和底物pNA标记的酶活性体系进行该抑制剂对SARS冠状病毒3CL蛋白酶活性影响的测试，证实其对3CL蛋白酶具有抑制作用，细胞实验也证实其对细胞培育的SARS冠状病毒有抑制作用，可用于治疗和预防SARS病毒感染。

主权项

1.式I化合物或其旋光异构体或其水合物或其与酸形成的可药用的盐制备SARS冠状病毒3CL蛋白酶的抑制剂的用途，式I其中，R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₂₁、R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅独立选自：氢、C₁～C₄直链或支链烷基、C₂～C₅直链或支链烯基、C₃～C₈环烷基、C₅～C₈环烯基、卤素、羟基、C₁～C₄烷氧基、硝基、羟甲基、酰胺基、三氟甲基、苯基、取代苯基，其中的烷基或烯基链上可以无取代，或者带有一个或多个选自下面的取代基团：卤素、苯基、C₃～C₈环烷基、C₅～C₇环烯基、硝基、羟甲基、酰胺基、三氟甲基、三氟甲氧基；Q为(CH₂)_nQ1，其中：n为1～3的整数；Q1选自：羟基、羟甲氧基、羟乙氧基、C₁～C₄烷氧基、苯基、吡啶基、酰胺基、C₁～C₄氮烷基、C₁～C₄氮，氮二烷基、1-氮取代-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮基、1-氮取代咪唑基。