[发明专利]乙基芸苔素内酯的制备方法有效
| 申请号： | 200510070982.2 | 申请日： | 2005-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN1865278A | 公开（公告）日： | 2006-11-22 |
| 发明（设计）人： | 陈鹏;袁建勇;金一平;叶伟东;张定丰 | 申请（专利权）人： | 浙江来益生物技术有限公司;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;C07J9/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 312400*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新的制备乙基芸苔素内酯的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备中间体2，22－二烯－5α－豆甾－6－酮；2)以四氧化钌为氧化剂，菲－二氢奎尼丁醚为配体控制立体构型，将2，22－二烯－5α－豆甾－6－酮进行不对称双羟化，得到2α，3α，22R，23R－四羟基－5α－豆甾－6－酮；3)将2α，3α，22R，23R－四羟基－5α－豆甾－6－酮经过乙酰化保护后得到乙酰化物；4)以过氧甲酸为试剂进行Baeyer－Villiger反应，将乙酰化物内酯化得到内酯物：2α，3α，22R，23R－四乙酰氧基－24S－乙基－B－高－7－氧杂－5α－胆甾－6－酮；将内酯物水解即得乙基芸苔素内酯。本发明制备方法具有步骤简捷，成本低廉，毒性低，污染小，可产业化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 芸苔素 内酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备乙基芸苔素内酯的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备式(I)化合物2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮式(I)2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮2)以四氧化钌为氧化剂，菲-二氢奎尼丁醚为配体控制立体构型，将2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮进行不对称双羟化，得到式(II)化合物2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮；式(II)2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮3)将2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮经过乙酰化保护后得到式(III)化合物2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-5α-豆甾-6-酮；式(III)2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-5α-豆甾-6-酮4)以过氧甲酸为试剂进行Baeyer-Villiger反应，将2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-5α-豆甾-6-酮内酯化得到式(IV)化合物：2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-24S-乙基-B-高-7-氧杂-5α-胆甾-6-酮；式(IV)2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-24S-乙基-B-高-7-氧杂-5α-胆甾-6-酮；5)将式(IV)化合物水解即得式(V)化合物乙基芸苔素内酯：式(V)乙基芸苔素内酯
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