[发明专利]氨基醇衍生物

摘要

本发明涉及具有优良免疫抑制作用的下述通式(I)化合物、其药理上可接受的盐、其酯或其它衍生物；式中R¹和R²各自为氢原子、氨基的保护基；R³表示氢原子、羟基的保护基；R⁴表示低级烷基；n表示1－6的整数；X表示亚乙基；Y表示C₁－C₁₀亚烷基、被1－3个选自取代基组a和b的基团取代的C₁－C₁₀亚烷基；R⁵表示芳基；R⁶和R⁷各自为氢原子、选自取代基组a的基团；条件是当R⁵为氢原子时，Y不表示单键和直链C₁－C₁₀亚烷基。

主权项

1.通式(XLIVa)或(XLIVb)所示2-取代-2-氨基-1，3-丙二醇单酯衍生物的制备方法，式中R¹和R²相同或不同，分别表示氢原子或如下定义的氨基的保护基；R^4a表示C₁-C₂₀烷基、其中有杂原子的C₂-C₂₀烷基、被如下定义的芳基或如下定义的杂芳基取代的C₁-C₂₀烷基、C₂-C₂₀炔基、其中有杂原子的C₃-C₂₀炔基、被如下定义的芳基或如下定义的杂芳基取代的C₂-C₂₀炔基、C₂-C₂₀链烯基、其中有杂原子的C₃-C₂₀链烯基、被如下定义的芳基或如下定义的杂芳基取代的C₂-C₂₀链烯基、被如下定义的芳基或如下定义的杂芳基取代的其中有杂原子的C₂-C₂₀烷基或者如下定义的环烷基；R¹¹的定义与R^4a的定义中相同；所述氨基的保护基选自如下定义的低级烷氧羰基和如下定义的芳烷基氧基羰基，所述低级烷氧羰基或芳烷基氧基羰基可以任选被1-3个如下定义的取代基a取代；取代基组a由卤原子、如下定义的低级烷基、如下定义的低级烷氧基、如下定义的低级烷硫基、羧基和如下定义的低级脂族酰基组成；所述芳基为碳原子数为6-10的芳族烃；所述杂芳基是含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元芳族杂环基；所述环烷基含有碳原子数为3-10的饱和碳环，其任选与环状基团稠和；所述低级烷基为碳原子数为1-6的直链或支链烷基；所述低级烷氧基为碳原子数为1-6的直链或支链烷氧基；所述低级烷硫基为碳原子数为1-6的烷硫基；所述低级脂族酰基为与氢原子或如上定义低级烷基相连的羰基；所述低级烷氧羰基为与如上定义的低级烷氧基相连的羰基；所述芳烷基氧基羰基为与芳烷基氧基相连的羰基，所述芳烷基氧基含有被如上定义的芳基取代的如上定义的低级烷氧基；所述方法包括：在脂酶存在下，用具有式(XLIII)R¹¹COOCH＝CH₂        (XLIII)的羧酸乙烯酯衍生物(式中R¹¹表示与前述相同的意义)对通式(XLII)[式中R¹、R²和R^4a表示与前述相同的意义]所示2-取代-2-氨基-1，3-丙二醇衍生物的一个羟基进行选择性酰化，得到通式(XLIVa)或(XLIVb)的2-取代-2-氨基-1，3-丙二醇单酯衍生物。