[发明专利]手性4－取代－2－恶唑烷酮的制备方法无效
| 申请号： | 200510029672.6 | 申请日： | 2005-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN1931847A | 公开（公告）日： | 2007-03-21 |
| 发明（设计）人： | 孙海全;杨成志;卢启轩;张志梅;许清子;周萍;张书桥 | 申请（专利权）人： | 上海五洲药业股份有限公司;孙海全 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201201上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性助剂4－取代－2－恶唑烷酮的制备方法。本发明的方法是在路易氏酸的存在下，以金属硼化合物作催化剂，使手性氨基酸一步法还原成醇，再采用单酰氯化合物酰化，革除了光气，并采用强碱催化剂在缓冲溶液中环合而成，消除了恶唑烷酮的开环。本发明降低了成本，缩短反应步骤，减少三废，产品质量提高，反应总收率提高，宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 取代 恶唑烷酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种手性4-取代-2-恶唑烷酮的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)还原：在酸存在条件下，以手性氨基酸为原料，采用硼氢化物作为还原剂，以溶剂温度进行回流2～几小时，反应毕，除去溶剂，加入水及碱水溶液，回流2～几小时，回流后用有机溶剂进行提取，分去水，保留有机溶液提取液即得到原料相对应的手性氨基醇；(2)酰化：步骤(1)得到的提取液，加入碳酸钾，在60～80℃滴加氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯，滴加毕后继续回流1小时，得到手性氨基醇的酰化物；(3)环合：在60℃条件下，向步骤(2)的酰化物中加入叔丁酸钾，再加入碳酸钾，于70～100℃进行环合反应1小时，反应毕，向反应物加入水并搅拌10分钟，然后静止，分层，水层用甲苯再提取，合并有机溶液层，减压浓缩甲苯，冷却至10～15℃，静置2小时，过滤得4-取代-2-恶唑烷酮。
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