[发明专利]阿巴卡韦的制造方法无效
| 申请号： | 200510029671.1 | 申请日： | 2005-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN1763040A | 公开（公告）日： | 2006-04-26 |
| 发明（设计）人： | 孙猛;黄强;陈品岗 | 申请（专利权）人： | 上海玛耀化学技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/16 | 分类号： | C07D473/16;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200065上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿巴卡韦的制造方法。本发明的方法以4，6－二氯－5－硝基－2－氨基－嘧啶为起始原料进行制造，缩短了反应步骤，降低了成本，操作简便，宜于规模型的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿巴卡韦 制造 方法 | ||
【主权项】：
1、一种阿卡巴韦的制造方法，其特征在于该方法是：以4，6-二氯-5-硝基-2-氨基-嘧啶为起始原料，与[(4-氨基)-环戊-2-烯-1-基]甲醇反应即可直接缩合制造{(1R，4S)-4-[2-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶-4-基]氨基环戊-2-烯-1-基}甲醇，之后，可通过用铁粉还原硝基制造成阿巴卡韦的中间体：{(1R，4S)-4-[2，5-二氨基-6-氯嘧啶-4-基]氨基环戊-2-烯-1-基}甲醇，再按公知方法制成产品阿巴卡韦：反应式：4，6-二氯-5-硝基-2-氨基-嘧啶 [(4-氨基)-环戊-2-烯-1-基]甲醇{(1R，4S)-4-[2-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶-4-基]氨基环戊-2-烯-1-基}甲醇{(1R，4S)-4-[2，5-二氨基-6-氯嘧啶-4-基]氨基环戊-2-烯-1-基}甲醇
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