[发明专利]COMT抑制剂

摘要

本发明涉及式I化合物和其生理条件下可水解的酯及其药学上可接受的盐，在式I中，R¹为H、CN、卤素、－COR²、－S(O)_xR²、C_1－12－烷基、C_2－12－链烯基、C_3－8－环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3－8－环烷基(C_1－3)烷基、杂环基(C_1－3)烷基、芳基(C_1－3)烷基或杂芳基(C_1－3)烷基；其中所述烷基、链烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被取代；R²为－N(R³，R^3′)、C_1－6－烷基、C_3－8－环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3－8－环烷基(C_1－3)烷基、杂环基(C_1－3)烷基、芳基(C_1－3)烷基或杂芳基(C_1－3)烷基；其中所述C_1－6－烷基、C_3－8－环烷基、杂环基、芳基、杂芳基可任选被取代；R³和R^3′独立为氢或(C_1－3)烷基，x为0、1或2。本发明还涉及式I化合物及其药学上可接受的盐在生产用于治疗与COMT抑制有关的疾病的药物中的用途；涉及它们的生产方法；还涉及基于本发明化合物的药物和它们的生产方法以及式I化合物在控制或预防疾病如抑郁症、精神分裂症、帕金森病和改善认知中的用途。

主权项

1.下式化合物和其生理条件下可水解的酯及其药学上可接受的盐，其中R¹为H、CN、卤素、-COR²、-S(O)_xR²、C_1-12-烷基、C_2-12-链烯基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基(C_1-3)烷基、杂环基(C_1-3)烷基、芳基(C_1-3)烷基或杂芳基(C_1-3)烷基；其中所述烷基、链烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被取代；R²为-N(R³，R^3′)、C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基(C_1-3)烷基、杂环基(C_1-3)烷基、芳基(C_1-3)烷基或杂芳基(C_1-3)烷基；其中所述C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基可任选被取代；R³和R^3′独立为氢或(C_1-3)烷基；x为0、1或2。