[发明专利]苯氧乙酸衍生物无效
申请号: | 200480025003.5 | 申请日: | 2004-08-18 |
公开(公告)号: | CN1845894A | 公开(公告)日: | 2006-10-11 |
发明(设计)人: | 罗杰·V·邦纳特;阿尼尔·帕特尔;斯蒂芬·汤姆 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07C205/38 | 分类号: | C07C205/38;C07C255/54;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/22;C07C317/36;C07C323/60;C07C323/65;C07C323/67;C07D213/70;C07D215/20;C07D215/36;C07D239/34 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及一些式(I)的2-取代苯氧基乙酸衍生物,其中各变量如权利要求中定义,可用于治疗对CRTh2受体活性调节是有益的疾病或病症,如哮喘和鼻炎。 | ||
搜索关键词: | 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种其中对CRTh2受体活性调节是有益的疾病或病症的治疗方法,其包括向患者给予式(I)化合物、或其可药用盐或溶剂化物:
其中:W是O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR15、CR1OR2或CR1R2;X是氢、卤素、氰基、硝基、S(O)nR6、OR12或可被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;Y是氢、卤素、CN、硝基、SO2R3、OR4、SR4、SOR3、SO2NR4R5、CONR4R5、NR4R5、NR6SO2R3、NR6CO2R6、NR6COR3、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后述的四种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、OR6和NR6R7、S(O)nR6,其中n是0、1或2;Z是芳基或杂芳基,其任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:氢、卤素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、SO2R9、OR9、SR9、SOR9、SO2NR10R11、CONR10R11、NR10R11、NHSO2R9、NR9SO2R9、NR6CO2R6、NHCOR9、NR9COR9、芳基、杂芳基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后述的四种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;R1和R2独立地代表氢原子、卤素、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基或C1-6烷基基团,后述的四种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、NR6R7、OR6、S(O)nR6(其中n是0、1或2);或者R1和R2一起可形成3-8员环,其任选含有一个或多个选自O、S、NR6的原子并且其本身任选被一个或多个C1-C3烷基或卤素取代;R3代表C3-C7环烷基或C1-6烷基,它们中的任何一个可以任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;R4和R5独立地代表氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后述的两种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起可形成3-8员饱和的杂环,该环任选含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR8的原子,并且其本身任选被卤素或C1-3烷基取代;R6和R7独立地代表氢原子或C1-C6烷基;R8是氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、CO2C1-C4烷基、SO2R6或CONR6C1-C4烷基;R9代表芳基、杂芳基、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后述的两种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;R10和R11独立地代表芳基或杂芳基、氢、C3-C7环烷基或C1-6烷基,后述的两种基团任选地被一个或多个独立选自下述的取代基所取代:卤素、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7;或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起可形成3-8员饱和的杂环,该环任选含有一个或多个选自O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR8的原子,并且其本身任选被卤素或C1-C3烷基取代,R12代表氢原子或可被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基,和R15代表氢原子、C1-C6烷基、SO2R6或COR6。
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