[发明专利]氟考布他汀及其衍生物无效
| 申请号： | 200480020758.6 | 申请日： | 2004-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN1826308A | 公开（公告）日： | 2006-08-30 |
| 发明（设计）人： | G·吉安尼尼;M·玛兹;D·欧络艾缇;M·O·廷缇;T·里茨欧尼;M·玛赛里尼 | 申请（专利权）人： | 希格马托制药工业公司 |
| 主分类号： | C07C43/205 | 分类号： | C07C43/205;C07C205/37;C07C217/84;C07F9/09;A61K31/09;A61K31/136;A61K31/661;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈轶兰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及通过全合成得到的式(I)的新的考布他汀衍生物。对每种化合物开发的策略为：i)用卤素(即氟原子)替换烯键上的氢；ii)用氨基－芳环替换天然产物中的芳环。该化合物识别和结合微管蛋白位点：用于治疗细胞增殖导致或加剧的病理状态－作为哺乳动物的抗癌剂和/或具有抗血管生成活性－涉及包含这些化合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氟考布 及其 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物、它们的药学上可接受的盐、外消旋物和单一对映异构体其中：R1、R2和R3可以相同或不同，为H、OMe、NO2，NHR′；X和Y，彼此不同，为卤素或H；Z＝H或卤素R＝OH、OPO3Na2、OCH2OPO3Na2、OR′、NO2、NHR′；R′＝H、烷基(C1-C6)、(COCHR″NH)n-H；R″＝H、氨基酸侧链、Ph；n为1-3的整数。
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