[发明专利]异喹啉衍生物治疗癌症和MAP激酶相关疾病的用途

摘要

本发明涉及通过对需要此种治疗的病人施用式(I)化合物来治疗由异常MAP激酶信号传导途径所表征的疾病，其中可变的取代基为本文所定义的取代基。本发明方法对于治疗具有突变RAF激酶的癌症(特别是黑素瘤)特别有用。

主权项

1.治疗患有MAP激酶信号传导途径信号过强所表征疾病的病人的方法，所述方法包括对病人施用有效抑制RAF激酶的量的式(I)化合物或其N-氧化物或可药用盐，其中r是0-2；n是0-2；m是0-4；A、B、D、E和T相互独立的为N或者CH，附加条件是A、B、D、E和T中至少一个但最多三个为N；G是低级亚烷基、-CH₂-O-、-CH₂-S-、-CH₂-NH-、-S0₂-、氧杂(-O-)、硫杂(-S-)或者-NR-，或者是被酰氧基、氧、卤素或者羟基取代的低级亚烷基；Q是低级烷基，特别是甲基；R是H或者低级烷基；X是Y、-N(R)-、氧杂或硫代；优选为-NH-；Y是H、非取代或者取代的低级烷基、芳香基、杂芳香基或者非取代或取代环烷基；和Z是氨基、单取代或者二取代氨基、卤素、烷基、取代烷基、羟基、醚化或酯化羟基、硝基、氰基、羧基、酯化羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-单或N，N-二取代氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、笨硫基、苯低级烷基硫基、烷基苯硫基、苯亚磺酰基、苯低级烷基亚磺酰基、烷基苯亚磺酰基、苯磺酰基、苯低级烷基磺酰基或者烷基苯磺酰基，并且如果存在不止一个Z基(m≥2)，则取代基Z可以是相同的或者不同的。