[发明专利]多取代尿嘧啶类化合物、制备方法及其用途

摘要

本发明涉及一种S－DABO类逆转录酶抑制剂2－(取代芳基、烷基或烷氧基羰基甲基硫)－5－烷基－6－(1－萘甲基)尿嘧啶类化合物及其合成方法与抗HIV病毒的应用，该类化合物具有如下通式：其中：R₁＝H、C_1－5的烷基；R₂＝C_1－6的烷基，C_1－6的烷氧基，芳环－R₃，芳杂环－R₃，C_3－6环烷基－R₃，芳环、芳杂环、C_3－6环烷基上的取代基R₃为H、1－3个相同或不同的：C_1－3的烷基、卤素、C_1－3的醚基、OH。本发明以5－烷基－6－(1－萘甲基)硫尿嘧啶为反应物，与α－卤代酮或α－卤代乙酸酯在K₂CO₃催化下获得本发明产物。试验表明，该系列化合物具有显著的抗HIV病毒活性，它们不仅可以较好抑制HIV－1病毒感染的MT－4细胞的复制，具有较低的细胞毒性，而且也能对HIV－2 SOD病毒株产生抑制作用，且对HIV－1(III_B)变异株病毒SO561945显示出一定的抑制活性。

主权项

1、一种2-(取代芳基、烷基或烷氧基羰基甲基硫)-5-烷基-6-(1-萘甲基)尿嘧啶，其具有如下结构通式：其中：R₁为H或C_1-5的烷基；R₂为C_1-6的烷基，C_1-6的烷氧基，芳环-R₃，芳杂环-R₃，C_3-6环烷基-R₃，芳环、芳杂环、C_3-6环烷基上的取代基R₃为H、1-3个相同或不同的：C_1-3的烷基、卤素、C_1-3的醚基、OH。