[发明专利]扁桃酸衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新的扁桃酸衍生物及其生理学可接受的盐：其中R¹至R¹⁰、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成，可被用作药物。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐：其中：R¹为氢、OH、NH₂、低级烷氧基-羰基、芳基-低级烷氧基-羰基、芳氧基-羰基、低级烷基-羰基、芳基-羰基或被卤素取代的低级烷氧基-羰基；R²、R³和R⁴相互独立地选自氢、卤素、羟基、羧基-低级烷基-NH、氨基甲酰基-低级烷基-NH、低级烷氧基-羰基-低级烷基-NH、羟基-环烷基-氧基、二羟基-环烷基-氧基、芳基、芳氧基、芳基-NH、芳基-低级烷基-NH、芳基-低级烷基-SO₂-NH、芳基-低级烷氧基-羰基-NH、芳基-低级烷基-NH-羰基-NH、杂芳基氧基、杂芳基-低级烷基-NH和低级烷氧基，其中低级烷氧基可以任选地被羟基、羧基、氨基甲酰基、脒基、CF₃、芳基、杂芳基、低级烷基-氨基甲酰基、低级烷氧基-羰基、芳基-氨基甲酰基、低级烷氧基-低级烷基-氨基甲酰基、杂环基-低级烷基-氨基甲酰基或N(低级烷基)₂-低级烷基-氨基甲酰基取代；R⁵为低级烷基或环烷基，或者如果X为O或NR¹²，R⁵也可以为氢；R⁶为氢、低级烷基或氟代-低级烷基；Y为N或C-R¹¹；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹相互独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、低级烷基-氨基、二-低级烷基-氨基、低级烷基-羰基-氨基、NO₂、氟代-低级烷基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、氟代-低级烷氧基、低级炔基、羟基-低级炔基、芳基、芳基-低级烷氧基、芳氧基、芳氧基-低级烷氧基、杂环基、杂环基氧基、低级烷氧基-羰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、环烷基氧基、杂芳基、氨基-低级烷氧基、低级烷基-氨基-低级烷氧基和二-低级烷基-氨基-低级烷氧基、低级烷基-羰基-氨基-低级烷基、HO-N＝CH、HCO、氟代-低级烷基-SO₂-O、(低级烷氧基)_2-4、CH(低级烷氧基)₂、羟基-氯代-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基-低级烷氧基、芳基-NH、芳基-NH-低级烷基、芳基-低级烷基-羰基-NH、杂环基-低级烷基、杂环基-羰基、杂环基-低级烷氧基、低级烷基-氨基甲酰基、氟代-低级烷基-氨基甲酰基、环烷基-氨基甲酰基、环烷基-低级烷基-氨基甲酰基、二-低级烷基-氨基甲酰基、低级烷氧基-低级烷基-氨基甲酰基、二-低级烷基-氨基甲酰基-低级烷氧基、杂芳基氧基、杂芳基-低级烷氧基、氨基-低级烷基、低级烷基、羟基-低级烷基、环烷基和环烷基-低级烷氧基，其任选地被低级烷基取代；或者R⁸和R⁹或R⁸和R⁷相互键合以与它们所连接的碳原子一起形成环，且R⁸和R⁹一起或R⁸和R⁷一起为-O-CH₂-O-、-O-CH₂-CO-NH-、-O-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH＝CH-CH＝CH-，其可以任选地被低级烷基或低级烷氧基取代，且R¹⁰、R¹¹和R⁷或R⁹分别如以上所定义；X为O、S、NR¹²或SO₂；R¹²为氢、低级烷基或低级烷基-羰基。