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[发明专利]新化合物-CN201980037789.9有效
发明人： J·利德勒;A·L·沃克;G·V·怀特;A·德尼;N·多迪克;M-H·福歇;A·布里约 -专利权人：国家医疗保健研究所
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及4‑(1‑羟基‑3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已‑3‑基)苄脒衍生物及其在治疗由异常高水平的蛋白酶活性(特别是丝氨酸蛋白酶，如激肽释放酶)引起的皮肤疾病和病症中的用途(例如Netherton综合征、酒渣鼻、特应性皮炎、银屑病和瘙痒)。此外，本发明涉及含有该衍生物的组合物及其制备方法。
化合物

[发明专利]一种氮杂环硫化物的制备方法及其净化提纯方法-CN202010550657.0在审
发明人：蒋欣雨;唐贤律 -专利权人：蒋欣雨
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种氮杂环硫化物的制备方法及其净化提纯方法，原料提取、底物扩展、亲核制取和氧化改形以及振动、静置和提纯；其中的反应罐包括罐体、反应皿和滴定管路；所述罐体中设有多层的反应皿；所述滴定管路包括滴定盘和分流管；由于底物在混合溶液中的分散程度不同，而底物加入至反应罐中的速率变化，会影响到所需氮杂环硫化物提取的纯度效果；故此，本发明通过设置在反应罐中对应的反应皿与滴定盘，配合倾斜于滴定盘的分流管，均衡了底物溶液进入到滴定盘中的速率，伺服电机驱动倾斜反应罐在的转动，使添加到反应皿中的底物均匀覆盖在反应皿的表面，从而提升了氮杂环硫化物的制备纯度。
一种氮杂环硫化物制备方法及其净化提纯

[发明专利]利用碳酸二烷基酯季铵化来合成杂离子化合物-CN201280024726.8有效
发明人： C·A·弗里森;D·沃尔菲;P·B·约翰森 -专利权人：流体公司
申请日： 2012-06-18 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明公开了利用碳酸二烷基酯作为主要的季铵化反应剂，从杂原子化合物的硫酸氢盐制备杂离子络合物、和离子液体的方法。还公开了包含所述离子液体的电化学电池的制造方法，以及包含碱性电解质和杂离子络合物添加剂的电化学电池。
利用碳酸烷基酯季铵化来合成离子化合物

[发明专利]作为放射性药物的含氮大环共轭物-CN200980156413.6有效
发明人：史蒂芬·保罗·唐纳利;特雷西·米歇尔·马;伯纳德·丹尼斯·斯甘龙 -专利权人：墨尔本大学
申请日： 2009-12-02 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及用作金属配体、且其含有分子识别基团或者可与分子识别基团键合的化合物，以及制备该化合物的方法。一旦该含有分子识别部分的化合物与适当的金属放射性核素相配位，该配位化合物在放射治疗和诊断成像领域中可用作放射性药物。因此，本发明也涉及利用本发明放射性标记的化合物的诊断和治疗方法。
作为放射性药物含氮大环共轭

[发明专利]嘧啶、其生产方法及其用途-CN200480003641.7无效
发明人： B·米勒;T·格尔特;C·布莱特纳;M·格韦尔;W·格拉门奥斯;A·吉普瑟;J·莱茵海默;P·舍费尔;F·席韦克;A·施沃格勒尔;J·托尔莫艾布拉斯科;O·瓦格纳;M·舍勒尔;S·施特拉特曼;U·舍夫尔;R·施蒂尔勒 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2004-01-28 - 公布日： 2006-03-15 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的嘧啶，其中L_n如说明书所定义且取代基R¹、R²和R³如下所定义：R¹为C₁－C₁₀烷基、C₂－C₁₀链烯基、C₂－C₁₀炔基、C₃－C₁₂环烷基、C₃－C₁₀环烯基、苯基或经由碳键合且含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5－10元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R²为卤素、氰基、C₁－C₄烷基、C₂－C₄链烯基、C₂－C₄炔基、C₁－C₄烷氧基、C₃－C₄链烯氧基或C₃－C₄炔氧基，其中R²的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C₁－C₂烷氧基或C₁－C₄烷氧羰基取代；R³为含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族单－或双环杂环。还公开了制备所述化合物的方法和中间体、包含本发明化合物的物质及其在防治植物病原性真菌中的用途。
嘧啶生产方法及其用途

[发明专利]作为抗真菌剂的唑类衍生物-CN02829699.0无效
发明人： M·萨尔曼;J·A·萨特杰里;R·卡托齐;S·塞斯;A·拉坦 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2002-09-12 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及作为潜在抗真菌剂的式I的新型唑类衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物优选人类真菌感染中的应用。
作为真菌衍生物

[发明专利]制备1,2,3,9－四氢－9－甲基－3－[(2－甲基－1H－咪唑－1－基)甲基]－4H－咔唑－4－酮的方法-CN03815468.4无效
发明人： S·莫尔纳;C·绍博;E·梅斯扎洛斯索斯;S·萨尔伊;T·塔马斯 -专利权人：特瓦药厂有限公司
申请日： 2003-04-29 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种通过昂丹司琼结构类似物的氨基转移而用于制备昂丹司琼的方法，所述浓缩物可适宜的通过Mannich反应而制成。该方法由于其快速速率，选择性和产物可从反应混合物中分离时的容易性而相对通过氨基转移用于制造昂丹司琼的已知方法存在改进。
制备甲基咪唑咔唑方法

[发明专利]新氮杂环乙炔基衍生物-CN03810184.X无效
发明人： D·彼得斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·卓根森;P·K·哈灵 -专利权人：神经研究公司
申请日： 2003-05-06 - 公布日： 2005-08-03 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及新氮杂环乙炔基衍生物，发现它们为烟碱性乙酰胆碱受体上的胆碱能配体以及单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学分布而可以用于治疗各种不同的疾病或失调、与那些涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或失调、与平滑肌收缩相关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性相关的疾病或失调、与炎症相关的疾病或失调、疼痛和因终止滥用化学物质导致的脱瘾症状。
新氮杂环乙炔衍生物

[发明专利]作为抗真菌剂的2,2,4－三取代的四氢呋喃衍生物-CN02829110.7无效
发明人： M·萨尔曼;A·K·弗马;S·马尔霍特拉;A·拉坦 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2002-04-12 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及作为潜在抗真菌剂的2，2，4－三取代的四氢呋喃衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物，尤其是人类，真菌感染中的应用。
作为真菌取代呋喃衍生物

[发明专利]制备离子液体的方法-CN02824172.X无效
发明人： W·伯拉斯;J－M·莱韦克;J－L·吕什;C·彼得里耶 -专利权人： DSMIP资产有限公司
申请日： 2002-11-29 - 公布日： 2005-04-13 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过使提供适当阳离子成分的季铵、鏻、咪唑鎓或吡啶鎓卤化物与提供适当阴离子成分的酸或其盐进行阴离子交换反应而制备离子液体的方法，该方法涉及在超声化下进行所述反应。离子液体属于已知的一类化合物，可用作有机合成的溶剂；就离子液体代替经典溶剂并避免与这类经典溶剂相关的毒性和处理问题的能力而言，对离子液体具有特别的兴趣。
制备离子液体方法

[发明专利]用作神经激肽－1受体拮抗剂的4－苯基－吡啶衍生物-CN01813286.3有效
发明人： T·霍夫曼;P·施尼德;H·斯泰德勒 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2001-07-20 - 公布日： 2003-09-24 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及通式(IA)或(IB)的化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1是(a)、(b)、(c)、(d)，或者是－NH(CH2)2OH、－NR3C(O)CH3或－NR3C(O)－环丙基；R2是甲基或氯；R3是氢或甲基；R是氢或－(CH2)2OH；且n是1或2。这些化合物对NK－1受体具有良好的亲和性，因此，它们可用于治疗或预防与该受体有关的疾病。
用作神经受体拮抗剂苯基吡啶衍生物

[发明专利]6－[三唑基[3－(三氟甲基)苯基]甲基]－2－喹啉酮和喹啉硫酮-CN95197162.X无效
发明人： M·G·维尼特;D·J·P·马拜尔;G·C·桑兹 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1995-12-21 - 公布日： 2002-05-29 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构体形式，其中R1是氢，氨基或C1-4烷基；R2是氢，卤素或C1-4烷基；R3是氢，卤素或C1-4烷基；Y是O或S，-X1＝X2-是具有式-N＝CH-(a-1)或式-CH＝N-(a-2)的二价基；含有上述化合物的组合物及制备这些化合物的方法。本发明还涉及它们作为药物的用途，特别是它们作为治疗角质化疾病的药物的用途。#!
三唑基甲基苯基喹啉

[发明专利]抗真菌的醚类-CN00807061.X无效
发明人： L·梅尔佩;L·J·J·巴克斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2000-04-20 - 公布日： 2002-05-15 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有广谱抗真菌活性的式(I)化合物、其N－氧化物形式、盐、季铵和立体化学异构体形式,它们的制备、含有它们的组合物和它们用作药物的用途,其中D表示用芳基和吡咯甲基取代的四氢呋喃或二氧戊环;－A－B－表示任选取代的式－N=CH－、－CH=N－、－CH=CH－、－CH2－CH2的二价基团;Alk表示C1－6链烷二基;Y表示任选取代的C1－6链烷二基;R1和R2表示氢、C1－6烷基或芳基C1－6烷基;或者R1和R2可一起形成任选取代的杂环基团,杂环选自吗啉、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基或苯邻二甲酰亚胺－1－基;芳基表示苯基、萘基、1,2,3,4－四氢－萘基、茚基或2,3－二氢化茚基;所述芳基每一个可被任选取代。
真菌

[发明专利]新的2－(亚氨基甲基)氨基－苯基衍生物、其制备、作为药物的应用以及含有它们的药物组合物-CN98807392.7无效
发明人： S·奥温;J·哈耐特;D·比格;P－E·查伯里尔迪拉桑尼勒 -专利权人：科学研究与运用咨询公司
申请日： 1998-06-15 - 公布日： 2000-08-23 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：本发明涉及新的2－(亚氨基甲基)氨基－苯基衍生物,其制备、作为药物的应用和包含它们的药物组合物。
氨基甲基苯基衍生物制备作为药物应用以及含有它们组合

[发明专利]四氢呋喃抗真菌剂-CN94195025.5无效
发明人： A·K·莎森纳;V·M·吉力扎瓦拉汉;R·G·罗韦;R·E·派克;H·Y·王;Y·T·刘;A·K·甘古利;F·本内特 -专利权人：先灵公司
申请日： 1994-12-20 - 公布日： 1997-02-12 - 主分类号： C07D521/00 文献下载
摘要：公开了式(I)的化合物，其醚或酯(如聚醚酯或磷酸酯)、其药物可接受的盐、其用于治疗和/或预防真菌感染的药物组合物，其中X独立地都是F或都是Cl，或者一个X独立地为F的另一个独立地为Cl；R1是被一个或2个羟基基团取代的直链或支链C3-C8烷基。
呋喃真菌

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