[发明专利]中氮茚的合成无效
| 申请号： | 03821740.6 | 申请日： | 2003-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN1681813A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | 孙利军;古层圭三;夏志强;特丽萨·普泽沃卡;张世杰;小野光泽 | 申请（专利权）人： | 辛塔医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/00 | 分类号： | C07D471/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明在此公开由下列分子式所表示的取代的中氮茚的制备方法；包括用由下列分子式所表示的作用物，与任一由下列分子式所表示的环化反应物反应；或者，与由下面分子式表示的化合物与烷基化剂反应而制备的反应物反应。上述分子式的变体均于此限定。 | ||
| 搜索关键词： | 中氮茚 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备由结构式IIa所表示的化合物的方法，![]()
其中A环是未取代的或取代的芳基；包括用由结构式IVa表示的化合物，![]()
与由结构式IIIa表示的化合物起反应，![]()
或者，与由结构式IIIb表示的化合物与烷基化剂反应制备的反应物起反应；![]()
其中：X是共价键，或者是从methanone，砜，亚砜，取代的或未取代的胺，或者是取代的或未取代的亚甲基中选出来的连接基；R0是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族杂环基，卤素，-CN，-CORa，-CO2Ra，-CONRaRb，SO2Ra，或者是，-SO2NRaRb；R1是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族杂环基，-CN，-ORa，-SRa，或者是，-NRaRb；每个R2独立地是取代的或未取代的脂肪族基，或者是取代的或未取代的芳基；或者两个R2基团，结合在一起，形成惰性连接基；R3是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，或者是吸电子基团或供电子基团，假若R3是-H，至少有一个R2是仲或叔烷基，或者是取代的或未取代的芳基；每个R4独立地是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基；或者两个R4基团，通过它们键合的氮原子结合在一起，成为取代的或未取代的杂环基团；其中Ra和Rb独立地是-H，烷基，或者是芳基。
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