[发明专利]O－衍化诺卡硫星衍生物

摘要

本发明提供具有有效抗生素活性的式(I)化合物，所述活性包括抗革兰氏阳性菌和分枝杆菌的活性。

主权项

1.一种式I化合物，所述化合物包含其药学可接受的盐：其中：W为Z选自-NH₂和R¹选自氢、-P(O)A¹A²、-C(O)C_1-6烷基、-C(O)芳基、-C(O)NHC_1-6烷基、-C(O)NH芳基、-(CH₂CH₂O)_mMe、-C_1-6烯基、-C_1-6炔基和-C_1-6烷基；其中所述C_1-6烷基任选被1-6个羟基取代或任选被1-2个选自(a)-(i)的相同或不同取代基取代：(a)CO₂R³；(b)CONR⁴R⁵；(c)OP(O)A¹A²；(d)SO₃H；(e)-O(CH₂)_nSiR⁶₃；(f)选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和吗啉基的杂脂环基；(g)氰基；(h)环氧基；和(i)芳基；前提条件是R¹和R²不同时为H；R²选自氢、-P(O)A¹A²、-SO₃H、-C(O)C_1-6烷基、-C(O)CH＝CHCO₂R³、-C(O)芳基、-C(O)N(H)(C_1-6烷基-T)、-C(O)N(Me)(C_1-6烷基-T)、(CH₂CH₂O)_pH、-(CH₂CH₂O)_qMe、-C_1-6烯基、-C_1-6烷基和-C_1-6炔基；其中所述-C_1-6烷基任选被1-6个羟基取代或任选被1-2个选自(j)-(v)的相同或不同的取代基取代：(j)卤基；(k)CO₂R³；(l)CONR⁴R⁵；(m)OP(O)A¹A²；(n)P(O)A¹A²；(o)SO₃H；(p)-O(CH₂)_rSiR⁶₃；(q)选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑基和吡啶基的杂环或杂脂环基；(r)氰基；(s)叠氮基；(t)芳基；(u)NR⁴R⁵；和(v)R³选自氢、C_1-6烷基、烯丙基、苄基、2-羟乙基和2-四氢吡喃基；R⁴和R⁵各自独立选自氢、C_1-6烷基、CH₂CN、CH₂CH₂NH(叔丁氧基羰基)、C(＝NH)NH₂和SO₂N(C_1-6烷基)₂；或者R⁴和R⁵与连接它们的氮一起形成选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑基和吡啶的杂环基或杂脂环基；R⁶选自C_1-6烷基和苯基；A¹和A²各自独立选自氢、-C_1-6烷基、-OC_1-6烷基、苄氧基、2-氯乙氧基和羟基；T选自氢、-OH、-(CH₂CH₂O)_sH、-(CH₂CH₂O)_tCH₃和-NR⁴R⁵；m、n、p、q、r、s和t独立为1-6；并且芳基为任选被卤基或-CO₂R³取代的苯基。