[发明专利]含氮芳环衍生物无效

专利信息
申请号: 03820271.9 申请日: 2003-08-28
公开(公告)号: CN1678607A 公开(公告)日: 2005-10-05
发明(设计)人: 鹤冈明彦;松岛知广;松仓正幸;宫崎和城;高桥惠子;镰田淳一;福田吉男 申请(专利权)人: 卫材株式会社
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P9/10;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 下述通式表示的化合物或其盐或者它们的水合物,式中,X1表示氮原子或式-CR10=表示的基团;X2表示氮原子或式-CR11=表示的基团;Y表示氧原子等;R1为C1-6烷氧基、可以具有取代基的C6-10芳氧基、式-NR12aR12b表示的基团等;R2表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基等;R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10及R11分别独立地表示氢原子、卤原子、也可以具有取代基的C1-6烷基等;R9表示式-NR16aR16b表示的基团等;R12a、R12b、R16a及R16b分别独立地表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基等。
搜索关键词: 含氮芳环 衍生物
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物或其盐或者它们的水合物,其中,N1-环丙基-5-((2-(((2-氯乙基氨基)羰基)氨基)-4-吡啶基)氧)-1H-1-吲哚羧酰胺除外,式中,X1表示氮原子或式-CR10=表示的基团;X2表示氮原子或式-CR11=表示的基团;其中,X1及X2不同时为氮原子;Y表示氧原子、硫原子、亚磺酰基、磺酰基或式-NRY-表示的基团(RY表示氢原子或C1-6烷基);R1为可以有取代基的C1-6烷氧基、可以具有取代基的C6-10芳氧基、式-NR12aR12b表示的基团、下式(VIII)表示的基团{式中,YA1及YA2分别独立表示-A10-A11-A12表示的基团[A10 表示单键或可以具有取代基的C1-6亚烷基;A11表示单键、氧原子、羰基或磺酰基;A12表示氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5~10元杂芳基、式-NRA10RA11、式-ORA12表示的基团(RA10、RA11及RA12分别独立地表示氢原子、C1-6烷基或C3-8环烷基)或下述式表示的基团(式中,e表示1或2;Z表示氧原子、式CRX7RX8或式-NRX9-表示的基团;RX7、RX8及RX9分别独立地表示氢原子、羟基或C1-6 烷基)];YA3表示氢原子或可以具有取代基的C1-6烷基},或下述式表示的基团(式中,T1表示可以具有取代基、环内可以具有X的5~10元芳香族杂环,或可以具有取代基、环内可以具有X的3~10元杂环);R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10及R11分别独立地表示氢原子、卤原子、氰基、也可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基的C2 -6链烯基、可以具有取代基的C2-6炔基、可以具有取代基的C3-8环烷基、式-CO-R13-表示的基团、式-NR14-CO-R13表示的基团、式-SO2-R15表示的基团、式-NR14-SO2-R15表示的基团或式-NR16a-R16b表示的基团;R9表示式-NR16aR16b表示的基团或下述式表示的基团(T2表示可以具有取代基的5~10元芳香族杂环或也可以具有取代基的3~10元杂环);R12a及R12b分别独立地表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基的C3-6链烯基、可以具有取代基的C3-6炔基、可以具有取代基的C3-8环烷基、可以具有取代基的3~10元杂环基团或可以具有取代基的C1-6烷氧基;R13表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基的C2-6链烯基、可以具有取代基的C2-6炔基、可以具有取代基的C3 -8 环烷基、可以具有取代基的C6-10芳基、可以具有取代基的5~10元杂芳基、可以具有取代基的3~10元杂环基团、可以具有取代基的C1-6烷氧基、可以具有取代基的C6-10芳氧基、式-NR12aR12b表示的基团或下述式表示的基团(T2表示可以具有取代基的5~10元芳香族杂环或也可以具有取代基的3~10元杂环);R2及R14分别独立地表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基C2-6链烯基、可以具有取代基的C2-6炔基、可以具有取代基的C3-8环烷基或式-CO-R13表示的基团;R15表示可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基的C2-6链烯基、可以具有取代基的C2-6炔基、可以具有取代基的C3-8环烷基、可以具有取代基的C6-10芳基、可以具有取代基的5~10元杂芳基或可以具有取代基的3~10元杂环基团;R16a及R16b分别独立地表示氢原子、可以具有取代基的C1-6烷基、可以具有取代基的C3-6链烯基、可以具有取代基的C3-6炔基、可以具有取代基的C3-8环烷基、可以具有取代基的C6-10芳基、可以具有取代基的5~10元杂芳基、可以具有取代基的3~10元杂环基团或可以具有取代基的C1-6烷氧基;X表示氧原子、硫原子、羰基、磺酰基、式-CRX1RX2-表示的基团或-NRX3-表示的基团;RX1、RX2及RX3分别独立地表示氢原子或-A1-A2-A3表示的基团[A1及A2分别独立地表示单键、可以具有取代基的C1-6亚烷基或羰基;A3表示氢原子、C3-8环烷基、式-NRA1RA2、式-ORA3(RA1、RA2及RA3分别独立地表示氢原子或C1-6 烷基)表示的基团或可以具有取代基的下述式表示的基团(式中,a表示1或2)]。
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