[发明专利]新的取代吲哚无效

专利信息
申请号: 03818344.7 申请日: 2003-05-27
公开(公告)号: CN1671659A 公开(公告)日: 2005-09-21
发明(设计)人: 罗杰·邦纳特;斯蒂芬·布拉夫;托尼·库克;马克·迪金森;鲁克萨纳·拉萨尔;海蒂什·桑加尼;西蒙·蒂格 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D209/30 分类号: C07D209/30;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;A61K31/405;A61K31/4178;A61K31/4196
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及可用作治疗呼吸疾病的药用化合物的式(I)的取代吲哚。
搜索关键词: 取代 吲哚
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:其中R1为氢、卤素、CN、硝基、SO2R4、OH、OR4、S(O)xR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、芳基(任选被氯或氟取代)、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C1-6烷基,后面三种基团任选被被一个和多个独立地选自卤素、OR8以及NR5R6、S(O)xR7的取代基取代,其中x为0、1或2;R2为氢、卤素、CN、SO2R4或CONR5R6、CH2OH、CH2OR4或C1-7烷基,后一基团任选被一个和多个独立地选自卤素原子、OR8和NR5R6、S(O)xR7的取代基取代,其中x为0、1或2;R3为芳基或杂芳基,各基团任选被一个和多个独立地选自下列的取代基取代:氢、卤素、CN、硝基、OH、SO2R4、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NHCOR4、NHSO2R4、NHCO2R4、NR7SO2R4、NR7CO2R4、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-6烷基,后面三种基团任选被一个和多个独立地选自下列基团的取代基取代:卤素原子、OR8和NR5R6、S(O)xR7,其中x=0、1或2;R4表示芳基、杂芳基,或C1-6烷基,所有基团任选被一个和多个独立地选自卤素原子、芳基、杂芳基、OR10、OH、NR11R12、S(O)xR13(,其中x=0、1或2)、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基的取代基取代;R5和R6独立地表示氢原子、C1-6烷基,或芳基,或杂芳基,后三种基团任选被一个和多个独立地选自下列的取代基所取代:卤素原子、芳基、OR8以及NR14R15、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15;CN、硝基,或R5和R6可与相连的氮原子一起形成3-8员任选包含一或多个选自O、S(O)x、NR16的原子的饱和的杂环,其中x=0、1或2,并且其自身任选被C1-3烷基取代;R7和R13独立地表示C1-C6烷基、芳基或杂芳基,所有基团任选被卤素原子取代;R8表示氢原子、C(O)R9、C1-C6烷基(任选被卤素原子或芳基取代)、芳基或杂芳基(任选被卤素取代);各R9、R10、R11、R12、R14、R15,独立地表示氢原子、C1-C6烷基、芳基或杂芳基;以及R16为氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、COYC1-C4烷基,其中Y为O或NR7,各R9、R10、R11、R12、R14、R15,独立地表示氢原子、C1-C6烷基、芳基或杂芳基(所有基团任选被卤素原子取代);以及R16为氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、COYC1-C4烷基,其中Y为O或NR7,在本说明书的上下文中,除非另有说明,取代基中的烷基或链烯基或烷基或链烯基部分可为线性的、支链的或环状的。
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