[发明专利]取代的1,3－二苯基丙－2－烯－1－酮衍生物、其制备及其用途

摘要

本发明涉及新型的取代的1，3－二苯基丙－2－烯－1－酮衍生物，含有该衍生物的药物组合物、其治疗用途、特别是用于治疗脑缺血的用途。本发明也涉及这种衍生物的制备方法。

主权项

1.由下式(I)表示的取代的1，3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其光学和几何异构体、外消旋体、互变异构体、盐、水合物和混合物：其中：X1表示卤素，或-R1基团，或相当下式-G1-R1的基团，X2表示氢原子，或硫代亚硝基，或羟基，或烷基羰氧基或未取代的烷氧基，或硫醇基，或烷基硫基团，或烷基羰基硫基团，X2也可以表示连接到丙烯链的碳3上的氧或硫原子以便形成2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮类型衍生物，X3表示-R3基团，或相当于下式-G3-R3的基团，X4表示卤素，或硫代亚硝基，或-R4基团，或相当于下式-G4-R4的基团，X5表示-R5基团，或相当于下式-G5-R5的基团，X6是氧原子或氮原子，在X6为氮原子的情况下，它带有氢原子或羟基或烷氧基，R1，R3，R4，R5相同或不同，表示氢原子或被至少一个取代基取代或未取代的烷基，所述取代基是以下定义的族1或族2的一部分，G1，G3，G4，G5相同或不同，表示氧或硫原子，有至少一个基团X1，X3，X4或X5相当于式-G-R，和有至少一个基团R1，R3，R4或R5以含至少一个选自族1或族2的取代基的烷基形式存在，所述烷基直接连接到环上或与根据式-GR的基团G相连，族1的取代基选自式-COOR₆的羧基和式-CONR₆R₇的氨基甲酰基，族2的取代基选自式-SO₃H的磺酸基和式-SO₂NR₆R₇的磺酰胺基，R₆和R₇相同或不同，表示氢原子或可以被至少一个族1或族2的基团取代的烷基，以下由式(I)表示的化合物不包括在内，其中：-X₁、X₂、X₃和X₅各自表示氢原子，X₆表示氧原子，X₄表示相当于-O-CR₈R₉-COOR₁₀的基团，其中R₈和R₉相同或不同，表示C1-C2烷基，R₁₀表示氢原子或C1-C7烷基，-X₂、X₃和X₅各自表示氢原子，X₁表示卤素原子或-R1或-G1R1基团，其中R1表示未取代的C1-C2烷基，G1表示氧原子，X₆表示氧原子，X₄表示相当于-O-CR₁₁R₁₂-COOR₁₀的基团，其中，R₁₁和R₁₂相同或不同，表示C1-C2烷基，R₁₀表示氢原子或C1-C7烷基，和-X₂表示氢原子，X₁表示-G1R1基团，其中G1表示氧原子，R1表示CH2COOH。