[发明专利]三环甾类激素核受体调节剂无效

专利信息
申请号: 03815098.0 申请日: 2003-06-13
公开(公告)号: CN1665780A 公开(公告)日: 2005-09-07
发明(设计)人: M·J·科兰;J·E·格林;T·A·格雷斯;P·K·亚德哈夫;D·P·马休斯;M·I·斯泰因伯格;K·R·法尔斯;M·G·贝尔 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07C311/08 分类号: C07C311/08;C07D221/16;C07D235/14;C07D313/12;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/18;A61K31/553;A61P7/10;A61P9/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘维升;李连涛
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及治疗对甾类激素核受体调节敏感的病理性病症的方法,包括对需要治疗的患者施用有效量的结构式(I)的化合物,或其可药用的盐。另外,本发明提供结构式(I)的新型药物化合物,其中包括它的可药用的盐,和提供包括结构式(I)的化合物作为活性成分的药物组合物。
搜索关键词: 三环甾类 激素 受体 调节剂
【主权项】:
1.治疗对甾类激素核受体调节敏感的病理病症的方法,包括对需要它的患者施用有效量的以下结构式的化合物: 结构式I其中,A,B,和C各自独立地表示芳基,杂环,或苯并稠合的-杂环;X和Y一起表示-CH2-CH2-,-CH=CH-,-CH2-O-,-O-CH2-,-CH2-S-,-S-CH2-,-CH2-SO-,-SO-CH2-,-CH2-SO2-,-SO2-CH2-,-CH2-NR10-,-NR10-CH2-,-NR10-CO-,-CO-NR10-,或以下结构式的基团或其中W和Z各自独立地表示氢,氟,或氯;W’和Z’各自独立地表示氢,氟,氯,或甲基;和Q表示NH,O,S,或CH2;表示单或双键;R1表示氢,卤素,羟基,氰基,硝基,氨基,氧代,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,羟基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷氧基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6)炔基,CH2NH2,卤代(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷氧基,C(CF3)2OH,SO2NH2,SO2NR9R10,SO2R11,NHSO2R11,N(CH3)SO2CH3,NR9R10,CH2NH(OH),CH2NH(SO2R11),NHCOR12,COR12,CHNR13,OR14,SR14,(C3-C7)环烷基,芳基,取代的芳基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,或(C1-C4)烷基-取代的杂环;条件是当“C”表示芳基时,R1不是氧代,(C2-C6)链烯基,或(C2-C6)炔基;R2至R8各自独立地表示氢,卤素,羟基,氰基,硝基,氨基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,羟基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷氧基,(C2-C6)链烯基,(C2-C6)炔基,CH2NH2,卤代(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷氧基,C(CF3)2OH,SO2NH2,SO2NR9R10,SO2R11,NHSO2R11,NR9R10,CH2NH(OH),CH2NH(SO2R11),NHCOR12,COR12,CHNR13,OR14,SR14,(C3-C7)环烷基,芳基,取代的芳基,(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,或(C1-C4)烷基-取代的杂环;前提条件是当“A”,“B”,或“C”表示芳基时,R2至R7中的每一个不是(C2-C6)链烯基或(C2-C6)炔基;R9在每一种情况下独立地表示氰基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基,卤代(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,NH-(C1-C6)烷基胺,N,N-(C1-C6)二烷基胺,芳基,取代的芳基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,或(C1-C4)烷基-取代的杂环;R10在每一种情况下独立地表示氢或(C1-C6)烷基或R9和R10与它们所键连的氮原子一起,形成取代的或未被取代的杂环基团;R11在每一种情况下独立地表示氨基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,卤代(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,芳基,取代的芳基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,或(C1-C4)烷基-取代的杂环;R12在每一种情况下独立地表示氢,氨基,(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基,(C3-C7)环烷基,NH-(C1-C6)烷基胺,N,N-(C1-C6)二烷基胺,芳基,取代的芳基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,或(C1-C4)烷基-取代的杂环;R13在每一种情况下独立地表示OH,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,芳基,杂环,或取代的芳基或杂环;R14在每一种情况下独立地表示(C3-C7)环烷基,芳基,取代的芳基,酰基,(C1-C4)烷基-芳基,(C1-C4)烷基-取代的芳基,杂环,取代的杂环,(C1-C4)烷基-杂环,(C1-C4)烷基-取代的杂环,或(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基;或其可药用的盐。
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