[发明专利]皂角苷配基及其衍生物的治疗方法和用途

摘要

本发明揭示某些甾族的皂角苷配基，相关的化合物及其衍生物，在非认知的神经变性，非认知的神经肌肉变性，运动感觉神经变性或不存在认知的神经和神经肌肉损伤的受体功能障碍或丢失的治疗中的治疗方法和用途。

主权项

1.一种或多种选自以下化合物的活性剂的用途：A.结构式I的化合物在式(I)中：-R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₁₀，R₁₃，R₁₈，R₁₉，R₂₀，R₂₁，R₂₂，R₂₃，R₂₄，R₂₆，R₂₇，R₂₈，R₂₉，R₃₀，R₃₁，R₃₂彼此独立，是H，OH，＝O，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基或无或OR其中R＝烷基或酰基；-R₉，R₁₁，R₁₂，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₇，R₂₅，R₃₃，可以是H，OH，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基或无或OR，其中R＝烷基或酰基；表示任选的双键，其中除了以上的基团外-R₃₃或R₁₄＝烷基；B.通式II的化合物：在通式(II)中：-R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₁₀，R₁₃，R₁₈，R₁₉，R₂₀，R₂₁，R₂₂，R₂₃，R₂₄，R₂₆，R₂₇，R₂₈，R₂₉，R₃₀，R₃₁，R₃₂，R₃₄，彼此独立，是H，OH，＝O，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或无；-R₉，R₁₁，R₁₂，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₇，R₂₅，R₃₃，R₃₅可以是H，OH，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基，OR其中R＝烷基或酰基，或无；表示任选的双键，其中除了以上的基团外-R₃₃或R₁₄＝烷基；C.通式III的化合物：在通式(III)式中：-R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₁₀，R₁₃，R₁₄，R₁₈，R₁₉，R₂₀，R₂₁，R₂₂，R₂₃，R₂₄，R₂₆，R₂₇，R₂₈，R₂₉，R₃₀，R₃₁，R₃₂，R₃₃，R₃₄，R₃₅，R₃₆，R₃₇彼此独立，是H，OH，＝O，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或无；-R₉，R₁₁，R₁₂，R₁₅，R₁₆，R₁₇，R₂₅可以是H，OH，卤原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或无；表示任选的双键，其中除以上的基团外-R₃₃或R₁₄＝烷基，和R₂₅的立体化学是β取向的；D.皂角苷配基衍生物，带有至少一个X基团取代基，其中X选自：-卤原子，-(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO₂-)，-N₃-，NH₂-，MeSO₂NH-，和-烷基；和E.上述任一化合物的衍生物形式，其中在3-位上的碳原子或，在式II和III情况下，3-位碳原子，26-位或在3-位和26-位上的每个碳原子，带有O-糖部分，其中糖基是单-，双或三-糖；所有它们的立体异构体和外混旋混合物，所有它们药学上可接受的前药和盐类，和它们的所有混合物和组合；所述用途是在治疗或预防有以下病况或对其敏感的人类和非人动物中的应用，或在制备用于治疗和预防下述病况的组合物中的应用：(i)非认知的神经变性，(ii)非认知的神经肌肉变性，(iii)运动感觉神经变性，或(iv)不存在认知，神经和神经肌肉损伤的受体功能障碍或丢失。