[发明专利]用于制备 3－(2－(4－(6－氟苯并(D)异噁唑－3－基)－哌啶－1－基)－乙基)－2－甲基－6 ,7，8，9－四氢－4H－吡啶并－（1，2－A）嘧啶－4－酮的方法无效
| 申请号： | 03804487.0 | 申请日： | 2003-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN1639163A | 公开（公告）日： | 2005-07-13 |
| 发明（设计）人： | R·弗古特;J·拉曼托尔;D·福南德兹－卡诺;M·P·阿曼高尔;F·X·卡姆普斯;J·萨拉里斯;I·佩茨晨;M·帕斯托;E·戈多 | 申请（专利权）人： | 菲尔若国际公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明的方法包括将(2－甲基－6，7，8，9－四氢－4H－吡啶并－[1，2－a]嘧啶－3－基)－乙醛与6－氟－3－哌啶基)－1，2－苯并异噁唑缩合，产生中间体烯胺，3－{2－[4－(6－氟－苯并[d]异噁唑－3－基)－哌啶－1－基]乙烯基}－2－甲基－6，7，8，9－四氢－吡啶并[1，2，－a]嘧啶－4－酮，然后将该类烯胺进行还原。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 异噁唑 哌啶 乙基 甲基 吡啶 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的3-{2-[4-(6-氟-苯并[d]异噁唑-3-基)-哌啶-1-基]-乙基}-2-甲基-6，7，8，9-四氢-4H-吡啶并-[1，2-a]嘧啶-4-酮的方法：![]()
其包括将式II的(2-甲基-4-氧代-6，7，8，9-四氢-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-3-基)-乙醛：![]()
与式IV的6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑或其任何一种盐：![]()
进行缩合，得到式III的中间体烯胺3-{2-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)-哌啶-1-基]-乙烯基}-2-甲基-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮：![]()
然后在存在氢化物，任选地在存在盐、酸或无机碱的情况下，并在存在适宜的惰性溶剂的情况下将其还原，该反应是通过将中间体III分离出来或不分离出来的单步合成方法来进行的。
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