[发明专利]用于制备3－杂芳基－3－羟基丙酸衍生物的方法无效
| 申请号： | 03160307.6 | 申请日： | 2003-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN1497048A | 公开（公告）日： | 2004-05-19 |
| 发明（设计）人： | F·贝伦德斯;M·埃克尔特;N·布林克曼;C·德雷斯巴赫;R·梅斯纳;R·科赫 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C12P17/00 | 分类号： | C12P17/00;C07D333/68;C07D307/68;C07D213/78 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;徐雁漪 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备对映体富集的3－杂芳基－3－羟基丙酸衍生物和3－杂芳基－1－氨基丙－3－醇类的方法，及其应用。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 杂芳基 羟基 丙酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备立体异构体富集的3-杂芳基-3-羟基丙酸衍生物的方法，其特征在于·式(I)化合物 杂芳基-CO-CH2W (I)，其中杂芳基是具有总共5-10个环原子的单环或双环的芳香基，其中每个环可以存在无，一个或两个环原子，其选自氧，硫和氮，在整个芳香基中可以有一个或两个，其中单环或双环的芳香基任选被下列基团取代一次，两次或三次：所述基团每种情况是相互独立地选自：羟基，C1-C8-烷基，氰基，COOH，COOM，其中M表示碱金属离子或半当量的碱土金属离子，COO-(C1-C4-烷基)，0-(C1-C4-烷基)，N(C1-C4-烷基)2，NH-(C1-C4-烷基)，NO2，氟，氯，溴，C1-C4-氟化烷基，CONH2或CONH-(C1-C4-烷基)，和W 表示C(O)YR1n，其中Y为＝氧并且n为＝1或Y为氮，n为＝2， 或W 表示CN，和R1 在每种情况下是相互独立地为氢，C1-C8-烷基，C4-C10-芳基或C5-C11-芳烷基或，当Y是氮时，这两个R1基团一起是C3-C5 亚烷基，·在微生物和/或其细胞制剂的存在下反应，和·在pH值的范围是3到11的水存在下，在25℃的基础上，和，以此方式得到对映体富集的式(II)化合物， 杂芳基-CH(OH)-CH2W (II)，其中杂芳基和W具有上述的含义。
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