[发明专利]嘧啶化合物有效
申请号: | 02823951.2 | 申请日: | 2002-11-27 |
公开(公告)号: | CN1599726A | 公开(公告)日: | 2005-03-23 |
发明(设计)人: | 小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周丹;辰田宽昭 | 申请(专利权)人: | 辛塔医药品有限公司 |
主分类号: | C07D239/32 | 分类号: | C07D239/32;C07D239/38;C07D239/47;C07D239/50;C07D239/52;C07D239/56;C07D279/06;A61K31/506;A61K31/295;A61P29/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;杨青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物,其中R1是芳基、或杂芳基;各个R2和R4独立地是Rc、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SRc、或ORc;或者R2和R4一起是羰基;R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、SO2Rc、S(O)Rc、S(O2)NRcRd、SRc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd;R5是H或烷基;n是0、1、2、3、4、5、或6;X是O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Y是共价键、CH2、C(O)、C=N-Rc、C=N-ORc、C=N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Z是N或CH;U和V中的一个是N,另一个是CRc;W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc;其中,各个Ra和Rb独立地是H、烷基、芳基、杂芳基;各个Rc和Rd独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL-12有关的疾病(如,类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:其中:R1是芳基、或杂芳基;各个R2和R4独立地是Rc、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SRc、或ORc;或者R2和R4一起是羰基;R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、SO2Rc、S(O)Rc、S(O2)NRcRd、SRc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd;R5是H或烷基;n是0、1、2、3、4、5、或6;X是O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Y是共价键、CH2、C(O)、CN-Rc、C=N-ORc、C=N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Z是N或CH;U和V中的一个是N,另一个是CRc;W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc;其中,各个Ra和Rb独立地是H、烷基、芳基、杂芳基;各个Rc和Rd独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。
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