[发明专利]一种喹唑啉－4（3H）衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种合成喹唑啉－4(3H)衍生物的方法，即以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸和芳香胺衍生物为原料，以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂，在无溶剂条件下，采用“一步法”合成喹唑啉－4(3H)衍生物。与现有技术相比，本发明具有产率高，最高可达98％、反应时间短，由原来的数小时减少到60min以内和所用的稀土催化剂可以回收使用等优点，是一种适合工业化生产且对环境友好的合成方法。

主权项

1、一种喹唑啉-4(3H)衍生物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法的主要步骤为：以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯或甲酸和芳香胺为原料，以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂合成喹唑啉-4(3H)衍生物；其中：所述喹唑啉-4(3H)衍生物结构通式如下：R为H，F，Cl，Br，OH，OCH3，或NO2，R1＝Ph，o-(CH3)-C6H5，m-(CH3)-C6H5，p-(CH3)-C6H5，3，4-(CH3)2-C6H4，p-(C2H5)-C6H5，o-(Cl)-C6H5，m-(Cl)-C6H5，p-(Cl)-C6H5，o-(NO2)-C6H5，m-(NO2)-C6H5，p-(NO2)-C6H5，2，4-(NO2)2-C6H4，m-(NHCOCH3)-C6H5，p-(NHCOCH3)-C6H5，p-(NHCOCH3)-C6H5，p-(CH3O)-C6H5，PhCH2或2-(SO3H)-4-(NO2)-C6H4：原料的摩尔比是邻氨基苯甲酸衍生物：原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸：芳香胺衍生物＝1∶1.1-1.5∶1.1-1.5；所述催化剂是15个镧系元素的三氟甲磺酸盐和元素钪及钇的三氟甲磺酸盐中的共17种的一种；邻氨基苯甲酸衍生物与催化剂的摩尔比是邻氨基苯甲酸衍生物∶催化剂＝1∶0.01-0.1；反应温度为40℃-100℃，反应时间为10-60分钟。