[发明专利]含氮甾体化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 02131190.0 | 申请日： | 2002-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN1414008A | 公开（公告）日： | 2003-04-30 |
| 发明（设计）人： | 彭久合;程津培;朱兴族;季新泉;韩翀;李秉桀 | 申请（专利权）人： | 南开大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 | 代理人： | 赵尊生 |
| 地址： | 30007*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及含氮甾体化合物，具体地讲提供一种糖皮质激素类含氮甾体化合物及其制备方法，该含氮甾体化合物作为药物的用途能选择性抑制iNOS的表达和活性以及作为糖皮质激素类药物。本发明的结构通式为(I)的含氮甾体化合物其中，R1，R2分别为氢或R1和R2为双键；R3为氢、甲基或氟；R4为氢或氟；R5和R6定义为R5为β－羟基，则R6为氢；或R5和R6均为氢；或R5和R6为酮基；R7为氢、α－或β－甲基；R8为羟基、C1～C6直链酰氧基、芳香或杂环芳香基；R9定义为含氮取代基。 | ||
| 搜索关键词： | 含氮甾体 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种含氮甾体化合物，其特征在于它是结构式(I)的化合物：其中，R1，R2分别为氢或R1和R2为双键；R3为氢、甲基或氟；R4为氢或氟；R5和R6定义为：R5为β-羟基，则R6为氢；或R5和R6均为氢；或R5和R6为酮基；R7为氢、α-或β-甲基；R8为羟基、C1～C6直链酰氧基、芳香或杂环芳香基；R9定义为含氮取代基，即：1)伯氨基及其盐，包括盐酸盐、溴氢酸盐、碘氢酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草酸盐、三氟醋酸盐、富马酸盐、马来酸盐、甲烷磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；2)C1～C12直链或支链烷(或磺)酰胺基、或具有卤素、芳香基、氨基取代基的C1～C12直链或支链烷(或磺)酰胺基；单琥珀酰胺基、单富马酰胺基；芳香或杂环芳香(或磺)酰胺基；3)N-C1～C12直链或支链烷基脲基(或硫脲基)；N-取代芳基或杂芳基脲基(或硫脲基)；N-苯甲酰基或叔丁氧羰基或苄氧羰基脲基(或硫脲基)；4)N-苯甲酰基/叔丁氧羰基-N’-取代芳基或杂芳基胍基。
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