[发明专利]4－氨基－喹唑啉

摘要

作为IbIX拮抗剂的式I的喹唑啉，其中R、R¹、R²、R³、R⁴和Y的意义如专利权利要求1，及其盐和溶剂合物。

主权项

1.作为糖蛋白IbIX拮抗剂的式I的化合物及其药学上可耐受的盐和溶剂合物其中R和R¹互相独立地为H、A、OH、OA、Hal、N(R⁵)₂、NO₂、CN、C(O)R²、CON(R⁵)₂、COOR⁵、烯丙基、CH＝CH-COOR⁵、CH＝CHCON(R⁵)₂、SO₂A或苯基，它为未取代的或被A单-、双-或三取代，R²和R³互相独立地为H、A、环烷基、-Het³、-(CH₂)_o-OR⁵、-(CH₂)_o-OR⁶、-(CH₂)_o-Het¹、-(CH₂)_o-NR⁵-Het¹、(CHA)_p-(CH₂)_o-N(R⁵)₂、-(CH₂)_p-(CHA)_p-(CH₂)_m-Ar、(CH₂)_o-Z-(CH₂)_q-N(R⁵)₂、或前提是R²和R³不同时为H，或NR²R³共同形成有5-6个环原子的饱和单环杂环基、其中有1或2个N原子，且该杂环基可被OH、Ar、OAr或芳烷基所单-或双取代，R⁴为Ar或Het¹，R⁵为H或A，R⁶为苯并[1，3]二氧杂环戊-5-基，Q为O或S，Y为(CH＝CH)_n，Z为亚苯基、亚环己基、-NR⁵-、O、-CH(OH)-、-CA₂-或A为具有1-6个碳原子的支链或非支链烷基，Ar 为未被取代或被A、OH、OA、环烷氧基、O-(CH₂)_p-Ph、 CF₃、OCF₃、Hal、CN、CHO、COA、COOR⁵、N(R⁵)₂、 NR⁵-COA、NO₂、SO₂N(R⁵)₂、mor、SO₂-mor、5-甲基-3-氧 代-2，4-二氢吡唑-2-基、萘基或Het²所单-、双-或三取代的苯 基、萘基或联苯基，Het¹ 为有5-10个环原子的饱和、部分或完全不饱和的单或双环 杂环基，其中可有1或2个N和/或1或2个S或O原子， 且该杂环基可被A、Hal、OH、OA、CF₃、OCF₃、N(R⁵)₂、 羰基氧、COOR⁵、Het²、苄基或苯基单-或双取代，所述苯 基为未取代的或被A、OH、OA、CF₃、OCF₃、Hal、CN、 COOR⁵、N(R⁵)₂、NO₂或SO₂N(R⁵)₂所单-、双-或三取代，Het² 为有5-10个环原子的不饱和单或双环杂环基，其中可存在 1或2个N和/或1或2个S或O原子，且该杂环基可被A、 Hal、OH、OA、CF₃、 OCF₃、N(R⁵)₂或COOR⁵单-或双取代，Het³ 为具有5-10个环原子的部分或完全不饱和的单或双环杂环 基，其中有1或2个N原子，且该杂环基可被A、Hal、OH、 OA、CF₃、OCF₃、N(R⁵)₂、SO₂A或COOR⁵单-或双取代， 前提是该杂环基不通过N原子连接，Hal为F、Cl、Br或I，mor为吗啉-4-基，Ph 为苯基，n为1或2，m为0、1、2、3、4、5或6，o为1、2、3、4、5、6或7，p为0、1、2、3或4，q为1、2、3或4。