[发明专利]4－氨基－喹唑啉

摘要

作为糖蛋白IbIX拮抗剂的式I的喹唑啉及其盐或溶剂合物，式I中R、R¹、R²、R³、R⁴和Y具有权利要求1指定的意义。

主权项

1.式I的化合物及其药学上可耐受的盐和溶剂合物，其中R和R1 互相独立地为H、A、OH、OA、Hal、N(R5)2、NO2、CN、 CHO、COA、CON(R5)2、COOR5、烯丙基、CH＝CH-COOR5、 CH＝CHCON(R5)2、SO2A或苯基，所述苯基为未取代的或被 A单-、双-或三取代，R2和R3 互相独立地为H、A、环烷基、-Het3、-(CH2)o-OR5、-(CH2)o-OR6 、-(CH2)o-Het、-(CH2)o-NR5-Het、-(CH)p-(CH2)o-N(R5)2、 -(CH2)p-(CHA)p-(CH2)m-Ar、-(CH2)o-Z-(CH2)q-N(R5)2、或前提是R2和R3不同时为H，或NR2R3共同形成具有5-6个环原子的饱和单环杂环基，其中有1或 2个N原子且该杂环基可被OH、Ar、OAr或芳基烷基单-或 双取代，R4 为Ar或Het1，R5 为H或A，R6 为苯并[1，3]二氧杂环戊-5-基，R7 为H、A、环烷基或(CH2)q-OR5，Q 为O或S，Y 为直接的键、(CH2)n或-NR5-(CH2)m-，Z 为亚苯基、亚环己基、-NR5、O、-CH(OH)-、-CA2-或 A 为具有1-6个碳原子的非支链或支链烷基，Ar 为未被取代或被A、OH、OA、环烷基氧基、O-(CH2)p-Ph、 CF3、OCF3、Hal、CN、CHO、COA、COOR5、-(CH2)p-N(R7)2、 NR5-COA、NO2、SO2N(R5)2、mor、SO2-mor、5-甲基-3-氧代 -2，4-二氢吡唑-2-基、萘基或Het2单-、双-或三取代的苯基、 萘基或联苯基，Het 为具有5-10个环原子的饱和、部分或完全不饱和的单或双环 杂环基，其中可有1或2个N和/或1或2个S或O原子， 且该杂环基可被A、Hal、OH、OA、CF3、OCF3、N(R5)2、 羰基氧、COOR5、苄基、Het2或苯基单-或双取代，所述苯 基为未取代的或被A、OH、OA、CF3、OCF3、Hal、CN、 COOR5、N(R5)2、NO2、SO2N(R5)2单-、双-或三取代，Het1为被Ar或Het2取代的噻吩-2-基，Het2为具有5-10个环原子的不饱和的单或双环杂环基，其中可存 在1或2个N和/或1或2个S或O原子，且该杂环基可被 A、Hal、OH、OA、CF3、OCF3、N(R5)2、 -(CH2)p-(CHA)p-N(R5)-(CH2)q-COR5、CHO、COA或COOR5单-或双-取代，Het3为具有5-10个环原子的部分或完全不饱和的单或双环杂环 基，其中有1或2个N原子，且该杂环基可被A、Hal、OH、 OA、CF3、OCF3、N(R5)2、SO2A或COOR5单-或双-取代， 前提是该杂环基不通过N原子连接，Hal 为F、Cl、Br或I，mor 为吗啉-4-基，Ph 为苯基，n 为1、2、3、4、5或6，m 为0、1、2、3、4、5或6，o 为1、2、3、4、5、6或7，p 为0、1、2、3或4，q 为1、2、3或4。