[发明专利]新化合物无效
| 申请号： | 01814214.1 | 申请日： | 2001-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN1476434A | 公开（公告）日： | 2004-02-18 |
| 发明（设计）人： | T·埃里克森;T·克林格斯特德特;T·马斯西 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明提供以下通式(I)化合物，其中m、n、Q、Z1、Z2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8见说明书定义；本发明还涉及所述化合物的制备方法、其药用组合物及其治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种以下通式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：![]()
其中m为0、1、2或3；各R1独立为卤素、氰基、硝基、羧基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-NR9R10、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、氨磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-C(O)NR11R12、-NR13C(O)-(NH)pR14、苯基或任选被羧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；p为0或1；Z1为化学键或基团(CH2)q，其中q为1或2；Z2为化学键或基团CH2，前提是Z1和Z2不同时为化学键；Q为氧或硫原子或基团CH2或NH；R2为基团![]()
n为0、1或2；各R3独立为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、-CH2OH或羧基；R4、R5、R6和R7各自独立为氢原子或C1-C6烷基，或者R4、R5、R6和R7一起为C1-C4亚烷基链，它们与其连接的两个碳原子连接形成4-至7-元饱和碳环，或者R5、R6和R7各自独立为氢原子，而R4和R8与它们连接的碳原子一起形成5-至6-元饱和碳环；R8为氢原子、C1-C6烷基或者与以上定义的R4连接；R9和R10各自独立为氢原子或C1-C6烷基，或者R9和R10与其连接的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环；R11和R12各自独立为氢原子或任选被C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；R13为氢原子或C1-C6烷基；R14为氢原子或任选被羧基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；R15为羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基或基团-NR17R18、-NHSO2CH3、-C(O)NR17R18、-NHC(O)NR17R18、-OC(O)NR17R18、-OCH2C(O)NR17R18、-NHC(O)OR19或-NHC(O)R20；t为0、1、2或3；各R16独立为卤素、氰基、硝基、羧基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-NR21R22、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、氨磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-C(O)NR23R24、-NR25C(O)-(NH)vR26、苯基或任选被羧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；R17和R18各自独立为氢原子或任选被羧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基，或者R17和R18与其连接的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环；R19为氢原子或任选被羧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；R20为基团C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、金刚烷基、C5-C6环烯基、苯基或包含至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或不饱和5-至10-元杂环环系，其中每个基团可以任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：硝基、羟基、氧代基、卤素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基和-NHC(O)-R27；R21和R22各自独立为氢原子或C1-C6烷基，或者R21和R22与其连接的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环；R23和R24各自独立为氢原子或任选被C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；v为0或1；R25为氢原子或C1-C6烷基；R26为氢原子或任选被羧基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基取代的C1-C6烷基；R27为C1-C6烷基、氨基(-NH2)或苯基。
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- 本发明公开了一种吉列替尼中间体的制备方法及用其制备的吉列替尼中间体与应用，具体涉及医药合成技术领域。制备方法包括以下步骤：(1)向反应容器中加入3,4‑二氟硝基苯、1‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)哌嗪的三盐酸盐、溶剂和碱，加热至50‑100℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，得到高收率的1‑(1‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)‑4‑甲基哌嗪；(2)向含有甲醇的非质子极性溶剂的溶液中，加入碱，搅拌，将步骤(1)的产物加入至以上溶液中，加热至60‑150℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，即得。有益效果：本发明通过采用低价的3,4‑二氟硝基苯为原料，合成所必须中间体3，该合成方法收率高，三废少，使得在吉列替尼的生产过程中有效降低成本，能获得较大经济回报。
- N,N`-双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-1,3-苯二甲酰胺的合成方法-202211444714.2
- 郭骄阳 - 江苏极易新材料有限公司
- 2022-11-18 - 2023-03-07 - C07D211/58
- 本发明公开了N,N'‑双(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,3‑苯二甲酰胺的合成方法，以异邻苯二甲酰亚胺、四甲基哌啶醇、催化剂混合，充入氮气，加热搅拌反应，得到N,N'‑双(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,3‑苯二甲酰胺。本发明能够减少环境污染，减少原料损失，制备的产品收率高、纯度优异。
- 一种麻醉镇痛药物的合成方法-201910876886.9
- 李莉娥;郭建锋;曹路;陈雷;周园林;李杰;杜文涛;汪淼;田峦鸢;吕金良;廖宗权;曲龙妹;李禹琼 - 宜昌人福药业有限责任公司
- 2019-09-17 - 2023-02-21 - C07D211/58
- 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4‑哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。
- 一种普芦卡必利中间体的制备方法-202110886240.6
- 张乃华;鲍广龙 - 山东新时代药业有限公司
- 2021-08-03 - 2023-02-17 - C07D211/58
- 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种普芦卡必利中间体的制备方法。本方法将1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶醇，经酰胺反应，最后酸解制得目标产品。可有效避免现有技术中操作危险的催化氢化技术以及还原试剂的应用，操作安全；避免Ts‑保护基的引入，缩短了反应步骤，减少了生产工时，整个合成方法操作简便、适合工业化生产。
- 含非甾体抗炎药结构的氨基酸衍生物及其制备方法与应用-202010386293.7
- 陈育新;陈明侠;吕营;董刚;黄晓雪 - 江苏普莱医药生物技术有限公司
- 2020-05-09 - 2023-02-17 - C07D211/58
- 本发明公开了一种含非甾体抗炎药结构的氨基酸衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构式如式I所示。该新型化合物具有广谱抗肿瘤作用，可延长肿瘤患者的生存期，提高肿瘤患者的生存质量。
- 制备氨基富勒烯衍生物的方法-202211154747.3
- 王春儒;陆亦诚;李杰;王欣;李娇 - 北京福纳康生物技术有限公司;中国科学院化学研究所
- 2022-09-21 - 2023-02-03 - C07D211/58
- 本发明提供一种快速制备氨基富勒烯衍生物的方法，包括：将胺类化合物加入氯化富勒烯溶液，室温搅拌反应，反应结束洗涤干燥得到氨基富勒烯衍生物；所述胺类化合物为仲胺化合物；所述反应条件为非酸性环境；所述富勒烯选自含空心富勒烯、金属富勒烯、杂环富勒烯和内嵌富勒烯中的至少一种。该方法通过胺类化合物对氯化富勒烯的亲核取代反应，实现富勒烯的可控氨基修饰，并得到纯度高的氨基富勒烯衍生物。
- 专利分类
