[发明专利]3－氮－6,7－二氧甾族化合物及其应用

摘要

分离出来的或者在混合物中的下式所示化合物及其可药用盐、溶剂化物、立体异构体和前药，其中，在每此出现时都是独立地：R1和R2选自氢、以形成硝基或肟的氧、氨基、硫酸酯、和磺酸、和具有1－30个碳的有机基团，所述有机基团可任选包含1－6个选自氮、氧、磷、硅和硫的杂原子，其中R1和R2可以与它们键合的氮一起形成杂环结构，所述杂环结构可以是具有1－30个碳、并任选包含1－6个选自氮、氧和硅的杂原子的有机基团的一部分；并且R1可以是与编号2连接的具有2或3个原子的链，这样－N－R1－形成与环A的稠合二环结构的一部分；R3和R4选自分别与编号6和7连接以形成羰基的键，氢，或保护基，这样R3和/或R4是羟基或羰基保护基的一部分；编号1－17分别代表具有如说明书所述的取代基的碳。所述化合物可配制成药物组合物，以及用于治疗和/或预防多种病症，包括炎症、哮喘、过敏性疾病、慢性阻塞性肺病、特应性皮炎、实体瘤、AIDS、局部缺血、和心律失常。

主权项

1.分离出来的或者在混合物中的下式所示化合物及其可药用盐、溶剂化物、立体异构体和前药，其中，在每此出现时都是独立地：R1和R2选自氢、以形成硝基或肟的氧、氨基、-SO3-R、和具有1-30个碳的有机基团，所述有机基团可任选包含1-6个选自氮、氧、磷、硅和硫的杂原子，其中R2可以是与编号3相连的键，或者，R1和R2可以与它们键合的氮一起形成杂环结构，所述杂环结构可以是具有1-30个碳、并任选包含1-6个选自氮、氧和硅的杂原子的有机基团的一部分；并且R1可以是与编号2连接的具有2或3个原子的链，这样-N-R1-形成与环A的稠合二环结构的一部分；R3和R4选自分别与编号6和7连接以形成羰基的键，氢，或保护基，这样R3和/或R4是羟基或羰基保护基的一部分；编号1-17分别代表碳，在编号1、2、4、11、12、15、16和17的碳可独立地被下列基团取代：(a)一个下列基团：＝O、＝C(R5)(R5)、＝C＝C(R5)(R5)、-C(R5)(R5)(C(R5)(R5))n-和-(O(C(R5)(R5))nO)-，其中n为1-6；或(b)两个独立地选自下列的基团：-X、-N(R1)(R2)、-R5和-OR6；并且在编号5、8、9、10、13和14的碳可独立地被一个下列基团取代：-X、-R5、-N(R1)(R2)或-OR6；除了所示的-OR3和-OR4基团以外，每个碳6和7可独立地被一个下列基团取代：-X、-N(R1)(R2)、-R5和-OR6；每个环A、B、C和D独立地为全饱和、部分饱和或全不饱和；R5分别独立地选自H、X、和C1-30有机基团，所述有机基团可任选包含至少一个选自硼、卤素、氮、氧、硅和硫的杂原子；其中两个偕R5可以与其所键合的碳原子一起形成环；R6是H或保护基，这样-OR6是保护的羟基，其中连位的-OR6可以一起形成保护连位羟基的环状结构，并且偕-OR6可以形成保护羰基的环状结构；且X代表氟、氯、溴和碘。