[发明专利]抗病毒的氮杂吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 01805504.4 申请日: 2001-01-19
公开(公告)号: CN1404392A 公开(公告)日: 2003-03-19
发明(设计)人: T·王;O·B·瓦拉斯;Z·张;N·A·米恩韦尔;J·A·本德 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: A61K31/495 分类号: A61K31/495;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,刘玥
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一系列表现出HIV-1抑制活性的化学物品。
搜索关键词: 抗病毒 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.式1化合物或其可药用盐其中:是选自以下基团:和R1、R2、R3、R4各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基、C2-C6炔基、卤素、CN、苯基、硝基、OC(O)R15、C(O)R15、C(O)OR16、C(O)NR17R18、OR19、SR20和NR21R22;R15独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基和C4-C6环烯基;R16、R19和R20各自独立地选自H、C1-C6烷基、被1-3个卤原子取代的C1-6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-6炔基;条件是,R16、R19或R20与氧或硫的连接点不是构成C3-C6炔基的含碳-碳三键的碳原子;R17和R18各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R17和R18与氮的连接点不是构成C3-C6链烯基的碳-碳双键或C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R21和R22各自独立地选自H、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C5-C6环烯基、C3-C6炔基和C(O)R23;条件是,R21和R22与氮的连接点不是构成C3-C6链烯基、C4-C6环烯基的碳-碳双键或C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R23是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C2-C6炔基;R5是(O)m,其中m是0或1;n是1或2;R6是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C4-C6环烯基、C(O)R24、C(O)OR25、C(O)NR26R27、C3-C6链烯基和C3-C6炔基;条件是,R6与氮的连接点不是构成C3-C6链烯基的碳-碳双键或C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R24是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;R25是选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R25与氧的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R26和R27各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C5-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R26和R27与氮的连接点不是构成C3-C6链烯基、C5-C6环烯基的碳-碳双键或C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基、C2-C6炔基、CR28R29OR30、O(O)R31、CR32(OR33)OR34、CR35NR36R37、C(O)OR38、C(O)NR39R40、CR41R42F、CR43F2和CF3;R28、R29、R30、R31、R32、R35、R41、R42和R43各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基、C2-C6炔基和O(O)R44;R33、R34和R38各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R34与R38与氧的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R36和R37各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R36与R37与氮的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R39和R40各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R39与R40与氮的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R44是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C2-C6炔基;Ar选自以下基团;A1、A2、A3、A4、A5、B1、B2、B3、B4、C1、C2、C3、D1、D2和D3各自独立地选自H、CN、卤素、NO2、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基、C2-C6炔基、OR45、NR46R47、SR48、N3和CH(-N=N-)-CF3;R45是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基和C3-C6炔基;条件是,R45与氧的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R46和R47各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C5-C6环烯基、C3-C6炔基和C(O)R50;条件是,R46和R47与氮的连接点不是构成C5-C6链烯基、C4-C6环烯基的碳-碳双键或C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R48是选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C4-C6环烯基、C3-C6炔基和C(O)R49;条件是,R48与硫的连接点不是构成C3-C6炔基的碳-碳三键的碳原子;R49是C1-C6烷基或C3-C6环烷基;R50是选自H、C1-C6烷基和C3-C6环烷基。<权利要求>
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