[发明专利]氨基酸化合物及其作为NEP、ACE和ECE抑制剂的用途无效
申请号: | 01805092.1 | 申请日: | 2001-02-16 |
公开(公告)号: | CN1400974A | 公开(公告)日: | 2003-03-05 |
发明(设计)人: | B·P·罗克斯;M-C·富尼耶-扎武斯基;N·因古伯特;H·波拉斯;E·斯卡尔伯特;C·贝内让;P·雷纳德 | 申请(专利权)人: | 因瑟瑞姆国立医学研究所;瑟维尔实验室 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D209/08;C07D333/54;C07D233/58;C07D213/16;C07D215/06;A61K31/407;A61K31/381;A61K31/416;A61K31/44;A61K31/47;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P39/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,林柏楠 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)化合物,其中0≤n≤3,0≤m≤6,R3和R4合在一起形成苯环,B表示杂芳基,R1和R2表示氢原子或说明书中所定义的基团。 | ||
搜索关键词: | 氨基酸 化合物 及其 作为 nep ace ece 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物、其对映体和非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐:其中:n表示整数,其中0≤n≤3,m表示整数,其中0≤m≤6,R3和R4与携带它们的两个碳原子合在一起形成苯基,所述苯基是未取代的或被1至3个相同或不同的基团所取代,所述基团选自烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、羟基、烷硫基、巯基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、多卤代烷基、叠氮基、羧基、烷氧基羰基、酰氨基、氨基甲酰基、甲酰基、酰基、芳基、杂芳基和卤原子,B表示杂芳基,R2表示氢原子或烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、酰基、芳基、芳基烷基或芳酰基,R1表示氢原子、酰基、芳酰基或环烷基羰基或式(II)的基团:其中m、n、R2、R3、R4如上所定义,应当理解的是:-“烷基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链的烷基,-“链烯基”是指含有2至6个碳原子和一个或多个双键的烷基,-“链炔基”是指含有2至6个碳原子和一个或多个叁键的烷基,-“环烷基”是指含有3至8个碳原子的环状烷基,-“酰基”是指RCO基团,其中R表示如上所定义的烷基,“烷基”、“链烯基”和“链炔基”可以被一个或多个相同或不同的选自羟基、烷氧基、多卤代烷基、氨基和卤原子的基团所取代,并且“环烷基”和“环烷基烷基”可以在环状部分被一个或多个相同或不同的选自羟基、烷氧基、多卤代烷基、氨基和卤原子的基团所取代,-“芳基”是指未取代的或被一个或多个相同或不同的选自下列的基团取代的苯基或萘基:烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、羟基、烷硫基、巯基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、多卤代烷基、叠氮基、羧基、烷氧基羰基、酰氨基、氨基甲酰基、甲酰基、酰基和卤原子,-“杂芳基”是指含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子的任何单环或多环芳香族基团,这些基团可以是未取代的或被一个或多个相同或不同基团所取代,所述基团选自烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、羟基、烷硫基、巯基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、多卤代烷基、叠氮基、羧基、烷氧基羰基、酰氨基、氨基甲酰基、甲酰基、酰基和卤原子,对于多环的基团,其中的一个环还可以是部分或完全氢化的。
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