[发明专利]稠合的咪唑鎓衍生物

摘要

本发明涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑鎓衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑鎓衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带－ORa、－SRa或其它取代基的烷基取代为特征，该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性，因此可用作安全域广的抗癌药。

主权项

1.一种下述通式(I)表示的稠合的咪唑鎓衍生物式中的记号具有以下意思：R1和R2：相同或不同，各自表示-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级烷基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级链烯基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级炔基)、-RinD、-低级烷基、-低级链烯基或-低级炔基，条件是R1和R2中的至少一个是-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级烷基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级链烯基)、-(具有一个或多个选自B组的取代基的低级炔基)、-(有一个或多个取代基的环烷基)或-(可有一个或多个取代基的5至7元饱和杂环)，B组：-ORa、-SRa、-前药化的OH、-O-低级亚烷基-ORa、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-ORa、-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-OCO-NRaRb、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRa-SO2Rb、-CO2H、-NRaRb、-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-N(-低级亚烷基-NRaRb)2、-RinD、-NO2、-CN、-卤素、-CO2Ra、-COO-、-CONRaRb、-CONRa-O-Rb、-NRa-CORb、-NRa-CO-NRbRc、-OCORa和-CO-Ra，Ra、Rb和Rc：相同或不同，各自表示-H、-低级烷基、-低级亚烷基-RinD或-RinD，RinD：-(可有一个或多个取代基的5至7元饱和杂环)，-(可有一个或多个取代基的环烷基)、-(可有一个或多个取代基的环烯基)、-(可有一个或多个取代基的芳基)或-(可有一个或多个取代基的杂芳基)，R3：-H或-(可有一个或多个取代基的低级烷基)，或R2和R3可一起形成具有2-5个碳原子的可被O、S或NR4中断的低级亚烷基，其中R4是-H或-低级烷基，A环：可有一个或多个取代基的芳环或可有一个或多个取代基的杂芳环，和X-：抗衡阴离子，条件是当B组的取代基-COO-与咪唑鎓阳离子形成分子内盐时，X-不存在，条件是具有下列R1和R2组合的化合物被排除在外：(1)一个是-低级亚烷基-(可有一个或多个取代基的芳基)，另一个是-CH3、-(CH2)3CH3或-苯基，(2)一个是-低级亚烷基-CO-(可有一个或多个取代基的芳基)，另一个是-(CH2)2CH(CH3)2或-(CH2)3CH3，或(3)R1和R2均为-苄基、-(CH2)2OC2H5或-(CH2)2O-COCH3。