[发明专利]制备纯西酞普兰的方法有效
| 申请号： | 01801122.5 | 申请日： | 2001-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1366525A | 公开（公告）日： | 2002-08-28 |
| 发明（设计）人： | M·维拉;F·斯布罗吉奥;R·丹瑟 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,王其灏 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备和纯化西酞普兰(I)的方法,其中将式(II)化合物,其中Z为碘、溴、氯或CF3－(CF2)n－SO2－O－,n为0、1、2、3、4、5、6、7或8,与氰化物原料进行氰化物交换反应;所得到的西酞普兰粗品可有可无地进行某些初步纯化,然后用成酰胺或类酰胺基团的试剂处理;所得到的反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺;所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、处理和/或分离为碱或其可药用盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 纯西酞 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备西酞普兰的方法其中将式(II)化合物其中Z为碘、溴、氯或CF3-(CF2)n-SO2-O-，n为0、1、2、3、4、5、6、7或8，与氰化物原料进行氰化物交换反应；所得到的西酞普兰粗品可有可无地进行某些初步纯化，然后用选自式(a)、(b)或(c)的成酰胺或类酰胺基团的试剂处理：R-CO-XR-SO2-Hal (a) (c)其中X为卤素或基团O-CO-R’，Hal为卤素，Y为O或S，W为O、N或S并且R、R’、R”和R’”各独立地选自氢、烷基、未取代的或取代的芳基或芳烷基；然后，将反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺；并且将所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、处理和/或分离为碱或其可药用盐。
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