[发明专利]吲哚类衍生物及其抗肿瘤用途

摘要

本发明涉及式I的吲哚类衍生物：其中各基团的定义详见说明书。这些化合物及其立体异构体，药用盐或它们的水合物或它们的溶剂化物药物组合物可用于治疗与BCL-2高表达有关的疾病或症状中的用途，或用于治疗肿瘤、肿瘤新生血管形成或肿瘤转移药物中的用途。还涉及式I的一种化合物或含至少一个成盐基团的此类化合物的一种盐的制备方法。∴

主权项

1.式I的吲哚类衍生物，其药用盐，其立体异构体，其水合物或其溶剂化物，其中R₁是氢原子，卤素，氰基，亚砜基，砜基，硝基，羧基，C₁～C₃烷氧基，C₁～C₃烷酰基，C₁～C₃烷酯基，C₁～C₃烷酰胺基，R₂是氢原子、甲基、C₁～C₃烷酰基，或-COCH₂R₅(II)基团，或-CH₂R₆(III)基团，其中R₅，R₆各自独立的为氢，C₁～C₅直连或支链烷基，四氢吡咯，哌啶，吗啉，哌嗪或氮甲基哌嗪基，R₃，R₄基团各自独立为氢原子，C₁～C₅烷基，取代或未取代五～六元单环芳香烃基，或稠环芳香烃基，取代基选自卤素，羟基，氰基，硝基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基或卤代C_1-6烷基，或式IV所示的基团：               -C(＝Z)-R₇    (IV)其中，Z是O，S或NH；R₇是氢原子，C₁～C₅直链烷基，未取代的氨基或由1个或两个C₁～C₃直链烃基取代的氨基，或5～6元环胺基，或式V所示的基团：其中R₈，R₉相同或不同，为氢原子，卤素，氰基，亚砜基，砜基，硝基，羧基，C₁～C₃烃氧基，未取代氨基或由1个或两个C₁～C₃直链烃基取代的氨基，或5～6元环胺基，C₁～C₃直链烃酰基，C₁～C₃直链烃酯基；M是位于环上的氮原子或碳原子，      X、Y各自为碳原子或氮原子。