[发明专利]吲哚类衍生物及其抗肿瘤用途有效

专利信息
申请号: 01101654.X 申请日: 2001-01-19
公开(公告)号: CN1155572C 公开(公告)日: 2004-06-30
发明(设计)人: 李松;郑志兵;沈倍奋;林晨;张学敏 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;C07D403/04;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D471/04;C07D487/04;//C07M7∶00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 100850*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及式I的吲哚类衍生物:其中各基团的定义详见说明书。这些化合物及其立体异构体,药用盐或它们的水合物或它们的溶剂化物药物组合物可用于治疗与BCL-2高表达有关的疾病或症状中的用途,或用于治疗肿瘤、肿瘤新生血管形成或肿瘤转移药物中的用途。还涉及式I的一种化合物或含至少一个成盐基团的此类化合物的一种盐的制备方法。∴
搜索关键词: 吲哚 衍生物 及其 肿瘤 用途
【主权项】:
1.式I的吲哚类衍生物,其药用盐,其立体异构体,其水合物或其溶剂化物,其中R1是氢原子,卤素,氰基,亚砜基,砜基,硝基,羧基,C1~C3烷氧基,C1~C3烷酰基,C1~C3烷酯基,C1~C3烷酰胺基,R2是氢原子、甲基、C1~C3烷酰基,或-COCH2R5(II)基团,或-CH2R6(III)基团,其中R5,R6各自独立的为氢,C1~C5直连或支链烷基,四氢吡咯,哌啶,吗啉,哌嗪或氮甲基哌嗪基,R3,R4基团各自独立为氢原子,C1~C5烷基,取代或未取代五~六元单环芳香烃基,或稠环芳香烃基,取代基选自卤素,羟基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基或卤代C1-6烷基,或式IV所示的基团:               -C(=Z)-R7    (IV)其中,Z是O,S或NH;R7是氢原子,C1~C5直链烷基,未取代的氨基或由1个或两个C1~C3直链烃基取代的氨基,或5~6元环胺基,或式V所示的基团:其中R8,R9相同或不同,为氢原子,卤素,氰基,亚砜基,砜基,硝基,羧基,C1~C3烃氧基,未取代氨基或由1个或两个C1~C3直链烃基取代的氨基,或5~6元环胺基,C1~C3直链烃酰基,C1~C3直链烃酯基;M是位于环上的氮原子或碳原子,      X、Y各自为碳原子或氮原子。
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