[发明专利]用于治疗青光眼的6－羟基－吲唑衍生物

摘要

本发明公开了用于降低和控制IOP并治疗青光眼的取代的1－(α－烷基－乙氨基)－1H－吲唑－6－酚。

主权项

1.下式的化合物及该化合物的药物上可接受的盐和溶剂合物：其中R1至R4独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、三氟甲基、O-W、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基或氰基；R5可以是卤素、三氟甲基、氰基、NR10R11；R6和R7独立地选自氢、C1-4烷基，或R6、R7与它们所连接的碳原子一起可以形成环丙基环，或此外，R7和R8可以共同为(CH2)m以便形成饱和杂环；R8和R9独立地选自氢或C1-4烷基；R10和R11独立地选自氢或C1-4烷基，或R10、R11与它们所连接的氮原子一起可以形成饱和杂环，该杂环选自吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉；R1至R4不能同时为氢；R6和R7不能均为氢；W是氢、C1-4烷基、C(＝O)X或P(＝O)(OY)(OZ)；X是C1-6烷基、NR8R9、N(R8)CH2(CH2)nC(＝O)N(R8)(R9)、OC1-6烷基、C1-6烷基(它可以被卤素、羟基、CO2C1-4烷基、CON(C1-4烷基)2、C(＝NH)NH2、NHC(＝NH)NH2、NH2取代)、C2-4链烯基(被苯基取代、不被或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素中的一个或多个取代)；Y和Z独立地选自氢、C1-10烷基，或Y和Z可以一起形成低级烷基链(CH2)m；m为3或4；n为1或2。