[发明专利]涉及异黄酮及其类似物的组合物和治疗方法

摘要

描述了异黄酮化合物,推荐其作为治疗剂。例证与优选的化合物是(a)。预示这些化合物对雌激素受体具有良好的竞争结合性。这是例证性的。

主权项

1、通式I的异黄酮化合物或其类似物：其中R1和R2独立地是氢、羟基、OR9、OC(O)R10、OS(O)R10、CHO、C(O)R10、  COOH、CO2R10、CONR3R4、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、硫代、  烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或卤代，Z是氢，W是R1，A是氢、羟基、NR3R4或硫代，B选自或者，W是R1，A和B与它们所连接的碳原子一起构成六元环，所述六元环选自或者，W、A和B与它们所缔合的基团一起构成或者W和A与它们所缔合的基团一起构成B是其中R3是氢、烷基、芳基、芳烷基、氨基酸、C(O)R11或CO2R12，其中R11是  氢、烷基、芳基、芳烷基或氨基酸，R12是氢、烷基、卤代烷基、芳  基或芳烷基，R4是氢、烷基或芳基，或者R3和R4与它们所连接的氮一起构成吡咯烷基或哌啶基，R5是氢、C(O)R11或CO2R12，其中R11和R12是如前文所定义的，R6是氢、羟基、烷基、芳基、氨基、硫代、NR3R4、COR11、CO2R12或CONR3R4，  其中R11和R12是如前文所定义的，R7是氢、C(O)R11烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基或Si(R13)3，其中  R11是如前文所定义的，每个R13独立地是氢、烷基或芳基，R8是氢、羟基、烷氧基或烷基，R9是烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、C(O)R11或Si(R13)3，其中R11和  R13是如前文所定义的，R10是氢、烷基、卤代烷基、氨基、芳基、芳烷基、氨基酸、烷基氨基  或二烷基氨基，图代表单键或双键，X是O、NR4或S，Y是其中R14、R15和R16独立地是氢、羟基、OR9、OC(O)R10、OS(O)R10、CHO、C(O)R10、  COOH、CO2R10、CONR3R4、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、硫代、  烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或卤代，其条件是若R1是羟基或OC(O)RA，其中RA是烷基或氨基酸，R2是氢、羟基、ORB或OC(O)RA，其中RB是氨基酸，RA是如前文所定义  的，W是氢，则Y不是4-羟基苯基或4-烷基苯基；若R1是羟基或OC(O)RA，其中RA是烷基或氨基酸，R2是氢、羟基、ORB或OC(O)RA，其中RB是氨基酸，RA是如前文所定义  的，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，则W不是氢；若R1是羟基或OC(O)RA，其中RA是烷基或氨基酸，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，W是氢，则R2不是氢、羟基、ORB或OC(O)RA，其中RB是氨基酸，RA是如前文所  定义的；若R2是氢、羟基、ORB或OC(O)RA，其中RB是氨基酸，RA是如前文所定义  的，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，W是氢，则R1不是羟基或OC(O)RA，其中RA是烷基或氨基酸。