[发明专利]苯并咪唑酮和类似物以及它们作为黄体酮配体的用途

摘要

本发明提供具有通式(a)的可用作黄体酮受体激动剂和拮抗剂的化合物或者其药用盐和药用处方，其中，A是O、S或NR⁴；B是A和C＝Q之间的键，或者CR⁵R⁶基团；R⁴、R⁵和R⁶独立地选自H或可任选取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、取代的C₃-C₈环烷基、芳基、或杂环或者是由R⁴和R⁵稠合形成的5-7元环烷基；R¹选自H、OH、NH₂、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、取代的C₁-C₆链烯基、炔基、取代的炔基、-COH，或可任选取代的-CO(C₁-C₃烷基)、-CO(芳基)、-CO(C₁-C₃烷氧基)或-CO(C₁-C₃氨基烷基)；R²选自H、卤素、CN、NO₂、或可任选取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、或C₁-C₆氨基烷基，或者取代的C₁-C₆氨基烷基；R³选自三取代的苯环，或者含有1或2个取代基的5元或6元芳族杂环；Q是O、S、NR⁸或CR⁹R¹⁰。本发明还包括避孕的方法和治疗或预防与黄体酮受体有关的疾病的方法。∴

主权项

1.下式所示化合物或其药用盐：其特征在于：A是NR⁴；B是一根键；Q是O或S；R⁴选自H；R¹选自H、C₁-C₆烷基或苯基取代的C₁-C₆烷基；R²选自H；R³是下式所示的含有X、Y和Z取代基的取代苯环：其中：X选自卤素和NO₂；取代基Y和Z独立选自：H、卤素、和NO₂。