[发明专利]Caspase抑制剂及其应用无效

专利信息
申请号: 00807020.2 申请日: 2000-04-07
公开(公告)号: CN1349496A 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: 蔡遂雄;E·维比尔;王炎;G·B·密勒斯;D·R·格林 申请(专利权)人: 西托维亚公司
主分类号: C07C229/00 分类号: C07C229/00;C07C205/00;C07C61/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 程金山
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的由通式(I)表示的二肽其中R1-R3、X和Y如本说明书定义。本发明还涉及发现了具有式(I)的化合物是有效的caspases和细胞凋亡性细胞死亡的抑制剂。所以,本发明的抑制剂可以延缓或阻断多种出现细胞、组织或整体器官损失的临床病症中的细胞死亡。
搜索关键词: caspase 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
1.具有式I的化合物:或其药学可接受盐或前药,其中:R1是任选取代的烷基或氢;R2是氢或任选取代的烷基;R3是烷基、饱和碳环、部分饱和的碳环、芳基、饱和杂环、部分饱和的杂环和杂芳基,其中该基团被任选取代;X是O、S、NR4或(CR4R5)n,其中R4和R5在各种情况中独立地选自氢、烷基和环烷基,和n是0、1、2或3;或X是NR4,和R3和R4与其所连的氮原子一起构成饱和杂环、部分饱和的杂环或杂芳基,其中该基团被任选取代;或X是CR4R5,和R3和R4与其所连的碳原子一起构成饱和碳环,部分饱和的碳环、芳基、饱和杂环、部分饱和的杂环或含氧杂芳基,其中该基团被任选取代;和Y是天然或非天然氨基酸的残基;条件是当X是0时,R3不是未取代苄基或叔丁基;和当X是CH2时,R3不是氢。
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