[发明专利]新的化合物无效
申请号: | 00805451.7 | 申请日: | 2000-03-22 |
公开(公告)号: | CN1344266A | 公开(公告)日: | 2002-04-10 |
发明(设计)人: | A·巴克斯特;S·布罗;N·金顿;T·麦金纳利;B·罗伯茨;S·托姆 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/06;C07D211/14;C07D211/22;A61K31/445;A61P11/00;A61P19/00;A61P31/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供通式(I)的化合物,其中R1代表任选取代的C1-C12烷基或任选取代的3-到10-元饱和或不饱和的环系,该系统包括最多可达2个形成羰基的环碳原子和包括最多可达4个独立选自氮、氧和硫的环杂原子;m是0-1;Q代表OCH2、C1-C4亚烷基或C2-C4亚链烯基;T代表C(O)NH,或当m是0时,T可以另外代表键或NH,或当m是1和Q代表C1-C4亚烷基时,T可以另外代表NH;n是1-4;每个R2和R3独立代表H或C1-C4烷基;V代表N和W代表N或CH;X代表O、C(O)、CH(OH)、SO2、NH或N(C1-C6烷基),条件是当W代表N时,X代表C(O)或SO2和当W代表CH时,则X不是SO2;R4代表任选取代的苯基;R5和R6各独立代表H、C1-C6烷基或羟基C1-C6烷基,或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成4-到7-元饱和的杂环;R7和R8各独立代表H或C1-C6烷基;和R9代表OH或-NR7R8;提供用于制备它们的方法,含有它们的药用组合物和它们在治疗中的用途。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种下列通式的化合物其中:R1代表由独立选自以下的一个或多个取代基任选取代的C1-C12烷基:氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基,或R1代表3-到10-元的饱和或不饱和的环系,其可以包括最多可达2个形成羰基的环碳原子和可以包括最多可达4个独立选自氮、氧和硫的环杂原子,所述环系由一个或多个独立选自以下的取代基任选取代:卤原子,和氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-NR5R6、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基氨基、-C(O)NR7R8、氨磺酰基、(二)C1-C6烷基氨磺酰基、苯基、苯基氨基、硝基苯基、吡啶基、吡啶基硫代、苯并二噁烷基、噻吩基、呋喃基和C(O)R9-取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;m是0或1;Q代表基团OCH2、C1-C4亚烷基或C2-C4亚链烯基;T代表基团C(O)NH,或当m是0时,T可以另外代表键或基团NH,或当m是1和Q代表C1-C4亚烷基时,T可以另外代表基团NH;n是1、2、3或4;每个R2独立代表氢原子或C1-C4烷基;每个R3独立代表氢原子或C1-C4烷基;V代表氮原子;W代表氮原子或基团CH;X代表氧原子或基团C(O)、CH(OH)、NH或N(C1-C6烷基),条件是当W代表氮原子时,则X代表C(O);R4代表由一个或多个独立选自以下的取代基任选取代的苯基:卤原子,和氨基、硝基、氰基、磺酰基、氨磺酰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基;R5和R6各独立代表氢原子或C1-C6烷基或羟基C1-C6烷基,或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成4-到7-元的饱和杂环;R7和R8各独立代表氢原子或C1-C6烷基;和R9代表羟基或-NR7R8基团;条件是(a)当m是0,T是CONH,n是2、3或4和每个R2和R3代表氢,W是CH,X是C(O)或CH(OH)和R1代表取代的3-到10-元的不饱和环系时,则所述环系中的一个或多个取代基不包括羟基、卤素、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基,和(b)当W是N,X是C(O),R4代表3-三氟代甲基苯基,m是0和T是键时,则R1和(CR2R3)n一起不代表C1-C6烷基,和(c)当W是CH,X是O,n是2或3和每个R2和R3代表氢,m是0和T是NH时,则R1不代表以下基团或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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