[发明专利]用作因子Xa抑制剂的吡唑－3－酮衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物,其中R1,R2,R3,R4,X和Y具有权利要求1中给出的含义。该化合物是凝血因子(coagulationfactor)Xa的抑制剂并可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐和溶剂化物其中R1，R2在各种情况下各自相互独立为H，A，环烷基-[C(R7R7’)]n-或Ar-[C(R7R7’)]n-，R3，R4在各种情况下各自相互独立为H，Ar，Het，R5，其中至少二者之一是R5，R5  是被-C(＝NH)-NH2，或被常规氨基保护基，-NH-C(＝NH)-NH2，-CO-N＝C(NH2)2，取代的苯基、萘基或联苯基，其中-C(＝NH)-NH2也可被-COA，Ar-[C(R7R7’)]n-CO-，COOA，OH或被常规的氨基保护基单取代；并且苯基，萘基或联苯基还可任意被下列基团单-或二-取代：A，Ar’，Het，OR6，NR6R6，NO2，CN，Hal，NR6COA，NR6COAr’，NR6SO2A，NR6SO2Ar’，COOR6，CO-NR6R6’，COR7，CO-Ar’，SO2NR6R6’，S(O)nAr’或S(O)nA，R6，R6’在各种情况下各自相互独立为H，A，CR7R7’-Ar’或CR7R7’-Het，R7，R7’在各种情况下各自相互独立为H或A，X，Y在各种情况下各自相互独立为(CR7R7’)n，A   是具有1-20个C原子的烷基，其中一个或两个CH2基团可被O或S原子代替和/或被-CH＝CH-代替和/或1-7个H原子可被F代替，Ar  是未取代的或被下列基团单-、二-或三-取代的苯基、萘基或联苯基：A，Ar’，Het，OR6，NR6R6’，NO2，CN，Hal，NR6COA，NR6COAr’，NR6SO2A，NR6SO2Ar’，COOR6，CO-NR6R6’，CON6Ar’，COR7，COAr’，SO2NR6R6’，S(O)nAr’或S(O)nA，Ar’是未取代的或被下列基团单-、二-或三-取代的苯基或萘基：A，OR7，NR7R7’，NO2，CN，Hal，NR7COA，NR7SO2A，COOR7，CO-NR7R7’，COR7，SO2NR7R7’或S(O)nA，Het 是含有1-4个N、O和/或S原子的单-或双核饱和的、不饱和的或芳香杂环，它可以是未取代的或被下列基团单-、二-或三-取代的：A，OR7，NR7R7’，NO2，CN，Hal，NR7COA，NR7SO2A，COOR7，CO-NR7R7’，COR7，SO2NR7R7’，S(O)nA和/或羰基氧，Hal 是F，Cl，Br或I，N   是0，1或2。