[发明专利]促黑素细胞激素抑制剂

摘要

本说明书公开了一种促黑素细胞激素抑制剂,其特征是含有特定的萘基的二或三肽衍生物及其盐或以cAMP产生50%的抑制浓度(IC50)在100nM以下的促黑素细胞激素抑制化合物为有效成分。该促黑素细胞激素抑制剂有防止色素沉淀作用,或者预防、改善、或治疗免疫异常症和免疫缺陷症,或通过调节食欲来控制体重,可以用做化妆品、皮肤外用剂,且具有容易制备,方便保存的优点。

主权项

1、以下述通式(1)表示的含有萘基的二或三肽衍生物及其盐，其特征是，(式中，Ar为可以有取代基的萘基；R1、R2及R3，分别独立地为氢原子，或可以有取代基的碳原子数1～6的直链或支链烷基；R4可以是氢原子，也可以有取代基的氨基酸侧链、氨基、脒基、胍基、碳原子数1～6的直链或支链氨基烷基、碳原子数1～6的直链或支链脒烷基、碳原子数1～6的直链或支链胍烷基、或碳原子数6～12的脒芳基；X1，可以不存在，也可以代表碳原子数1～6的亚烷基，含碳原子数1～6直链或支链烷基作为取代基的碳原子数0～6的氨基亚烷基，或碳原子数1～6的直链或支链氧代亚烷基，X2可以不存在，也可以代表碳原子数1～6的直链或支链亚烷基；R6为氢原子或-NHY，Y是氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22的羟烷基、或含碳原子数1～22烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基；n为0或1的整数，而R5为用下述通式(2)表示的基团：式中，X3表示是-O-或-NR10-；X4表示为-O-或-NR11-；R7表示为氢原子、氨基酸侧链或碳原子数1～6的直链或支链烷基；R8、R10及R11分别独立地为氢原子，或碳原子数1～6的直链或支链烷基；R9表示为氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22的羟烷基、或含有碳原子数1～22烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基；m为0或1的整数。)