[发明专利]促黑素细胞激素抑制剂

权利要求书

1、以下述通式(1)表示的含有萘基的二或三肽衍生物及其盐，其特征是，

(式中，Ar为可以有取代基的萘基；R¹、R²及R³，分别独立地为氢原子，或可以有取代基的碳原子数1～6的直链或支链烷基；R⁴可以是氢原子，也可以有取代基的氨基酸侧链、氨基、脒基、胍基、碳原子数1～6的直链或支链氨基烷基、碳原子数1～6的直链或支链脒烷基、碳原子数1～6的直链或支链胍烷基、或碳原子数6～12的脒芳基；X¹，可以不存在，也可以代表碳原子数1～6的亚烷基，含碳原子数1～6直链或支链烷基作为取代基的碳原子数0～6的氨基亚烷基，或碳原子数1～6的直链或支链氧代亚烷基，X²可以不存在，也可以代表碳原子数1～6的直链或支链亚烷基；R⁶为氢原子或-NHY，Y是氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22的羟烷基、或含碳原子数1～22烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基；n为0或1的整数，而R⁵为用下述通式(2)表示的基团：

式中，X³表示是-O-或-NR¹⁰-；X⁴表示为-O-或-NR¹¹-；R⁷表示为氢原子、氨基酸侧链或碳原子数1～6的直链或支链烷基；R⁸、R¹⁰及R¹¹分别独立地为氢原子，或碳原子数1～6的直链或支链烷基；R⁹表示为氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22的羟烷基、或含有碳原子数1～22烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基；m为0或1的整数。)

2、权利要求1所述的肽衍生物及其盐，其特征是，在通式(1)中，Ar为1-萘基或2-萘基，R¹、R²及R³，都可以是氢原子，R⁴可以是氨基，也可以是带有胍基的碱性氨基酸侧链，X¹，可以是亚烷基，X可以不存在，R⁶是-NHY，Y是氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22的羟烷基、或含有碳原子数1～22的烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基，n为1，R⁵为用式(2)表示的基团，通式(2)中的X³是-O-或-NH-，X⁴是-0-或-NH-，R⁷是氨基酸侧链、氢原子、或碳原子数1～6的直链或支链烷基，R⁸是氢原子，R⁹是氢原子、碳原子数2～22的酰基、碳原子数1～22的烷基、碳原子数1～22羟烷基或含有碳原子数1～22的烷氧基的3-烷氧基-2-羟丙基，而m是0或1的整数。

3、权利要求1或2所述的肽衍生物及其盐，其特征是，用通式(1)表示的肽衍生物是D-1-萘基丙氨酰-Arg-LeuNH₂、D-2-萘基丙氨酰-Arg-LeuNH₂、L-1-萘基丙氨酰-Arg-LeuNH₂或L-2-萘基丙氨酰-Arg-LeuNH₂。

4、促黑素细胞激素抑制剂，其特征是含有至少一种选自权利要求1～3中任一项所述的肽衍生物及其盐作为有效成分。

5、促黑素细胞激素抑制剂，其特征是含有使cAMP产生50％抑制时所需浓度(IC50)在100nM以下的促黑素细胞激素抑制能力的化合物作为有效成分。

6、权利要求5所述的促黑素细胞激素抑制剂，其特征在于以抑制因紫外线照射产生的色素沉积为目的。

7、权利要求5或6所述的促黑素细胞激素抑制剂，其特征在于具有促黑素细胞抑制能力的化合物的分子量在800以下。

8、美白剂，其特征在于含有至少一种选自权利要求1～3中任一项的肽衍生物及其盐或含有至少一种选自权利要求4～7中任一项的促黑素细胞激素抑制剂作为有效成分。