[发明专利]治疗CNS疾病的一元胺摄取抑制剂无效
申请号: | 00804125.3 | 申请日: | 2000-02-02 |
公开(公告)号: | CN1157365C | 公开(公告)日: | 2004-07-14 |
发明(设计)人: | M·L·艾里奥特;H·R·小霍沃德;C·J·史密特;T·F·希格 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07C217/58 | 分类号: | C07C217/58;C07C255/37;C07C235/34;A61P25/24;A61P25/28;A61K31/135 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及具有例如5一羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺摄取抑制剂活性的化合物及其可药用盐,以及它们在治疗中枢神经系统及其他疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 治疗 cns 疾病 一元 摄取 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式化合物及其可药用盐其中苯环A和苯环B可以独立地被萘基替换,并且其中当苯环A被萘基替换时,结构式I的醚氧原子和连接R3、R4和NR1R2的碳原子与毗邻的萘基环碳原子相连,并且所述两个毗邻的环碳原子都不与所述萘基的稠合环碳原子相邻;n和m独立地选自1、2和3;R1和R2独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基和(C2-C4)链炔基,或者R1和R2与和它们相连的氮原子一起形成4-8元饱和环,该环含有1或2个杂原子、包括与R1和R2相连的氮原子,其中第二个杂原子,如果存在的话,选自氧、氮和硫,条件是所述环不含有两个相邻的氧原子或两个相邻的硫原子,并且其中所述环可任选地在可利用的结合位置被1-3个独立地选自羟基和(C1-C6)烷基的取代基取代;R3和R4独立地选自氢和(C1-C4)烷基,所述烷基可任选地被1-3个氟原子取代,或者R3和R4与和它们相连的碳原子一起形成4-8元饱和碳环,并且其中所述环可以任选地在可利用的结合位置被1-3个独立地选自羟基和(C1-C6)烷基的取代基取代;或者R2和R3与和R2相连的氮原子以及和R3相连的碳原子一起形成4-8元饱和环,该环含有1或2个杂原子、包括与R2相连的氮原子,其中第二个杂原子,如果存在的话,选自氧、氮和硫,条件是所述环不含有两个相邻的氧原子或两个相邻的硫原子,并且其中所述环可任选地在可利用的结合位置被1-3个独立地选自羟基和(C1-C6)烷基的取代基取代;每个X独立地选自氢、卤素(即氯、氟、溴或碘)、任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷基、任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷氧基、氰基、硝基、氨基、(C1-C4)烷氨基、二-[(C1-C4)烷基]氨基、NR5(C=O)(C1-C4)烷基、SO2NR5R6和SOp(C1-C6)烷基,其中R5和R6独立地选自氢和(C1-C6)烷基,并且p是0、1或2;并且每个Y独立地选自氢、(C1-C6)烷基,-SCH3、(OCH2O)和卤素;条件是:(a)NR1R2、CR3R4和R2NCR3中不超过一个可以形成环;(b)在下述条件下,至少一个X一定不是氢:当(i)R3和R4均为氢时,(ii)R1和R2独立地选自氢和(C1-C4)烷基,和(iii)环B是分别被1或2个卤素基团一-或二取代的;(c)当各X为氢且Y为卤素时,R2NCR3不能形成4,5-二氢-1H-咪唑环;和(d)当R1、R2、R3和R4都为氢且环B为未取代的时,X不能为卤素。
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