[发明专利]作为TACE抑制剂的炔邻－亚磺酰氨基和次膦酸酰胺基双环杂芳基异羟肟酸无效
| 申请号： | 00803029.4 | 申请日： | 2000-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN1337962A | 公开（公告）日： | 2002-02-27 |
| 发明（设计）人： | J·I·莱文;J·M·陈;杜学梅;J·D·阿尔布赖特;A·萨斯科 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D498/04;C07D215/54;C07D513/04;C07F9/53;A61K31/437;A61K31/47;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87;// |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文公开了式(a)、(b)、(c)或(d)的化合物,其中P和Q是(e)或(f),条件是当P是(e)时,Q是(f)且反之亦然;这些化合物可用于治疗TNF－α所介导的疾病,如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、AIDS、溃疡性结肠炎、多发性硬化、局限性回肠炎和退化性软骨丧失。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 tace 抑制剂 亚磺酰 氨基 次膦酸酰 胺基 双环杂芳基异羟肟酸 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中是选自以下的环：(即，B选自以下：其特征在于，该式中P和Q是或条件是当P是，Q是，时，且反之亦然；W和X各是碳或氮；Y是碳、氮、氧或硫，条件是W、X和Y至少一个不是碳；G是SO2或-P(O)R4；L是苯基、萘基或杂芳基，条件是G和Z可能不连接于L的相邻原子，Z是O、NH、S或CH2；是苯环或选自以下的杂芳环：其中K是O、NR9或S；R5是氢或1-6个碳原子的烷基；R6和R7各是氢，1-6个碳原子的烷基，-CN，-CCH；R8是氢；1-6个碳原子的烷基；2-6个碳原子的链烯基；2-6个碳原子的炔基；3-6个碳原子的环烷基；苯基；萘基；或5-10元杂芳基，所述的杂芳基的1-3个杂原子选自N、NR9、O或S；和R9是氢，1-6个碳原子的烷基，或3-6个碳原子的环烷基，或苯基。
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