[发明专利]氮杂吲哚衍生物,它们的制备和应用

摘要

本发明涉及式I的化合物,以及它们的互变异构形式,可能的对映体和非对映体形式,以及它们的前体药物,它们的制备和应用,这些值具有说明书中所示的含义。

主权项

1.式I的化合物，其中，A可以是C1～C3链，其中每个碳原子另外还可携带一个或两个如下取  代基：C1～C4烷基、OH、O-C1～C4烷基、COOH、COO-C1～C4烷基  和苯基，或者一个C原子还可携带一个＝O基，以及X1可以是S、O或NH，以及X2可以是碳原子，它另外还可携带一个C1～C4链，和N，以及X3可以是N或C-R2，其中，R2可以是氢、支化的或非支化的C1～C6烷基、C1～C4烷基苯基、  苯基，以及X2和X3不能同时是N，以及R1可以是氢、氯、氟、溴、碘、支化的或非支化的C1～C6烷基、OH、  硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1～C4烷基，其中，R11和  R12彼此独立是氢或C1～C4烷基，而且R13是氢、C1～C4烷基、C1～  C4烷基苯基或苯基，以及B可以是具有至多15个碳原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单  环、二环或三环，具有至多14个碳原子和0～5个氮原子、0～2  个氧原子和0～2个硫原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单  环、二环或三环，它们在各情况下另外被一个R4和至多3个不同或  相同的基R5取代，而且可携带一个或两个碳或硫原子与一个或两个  ＝O基，R4是-(D)p-(E)s-(F1)q-G1-(F2)r-(G2)-G3，其中，G1、G2和G3不能同  时是氢或一个键，而且，如果p＝s＝0且q或r＝1或者p、q  和r＝0，那么，G1、G2和G3中的两个基不能同时是一个键或氢，  以及  D可以是S、NR43或O  E可以是苯基，-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-CONH-、NHSO2-、-NHCOCH2X4，  以及  X4可以是S、O或NH，以及  F1可以是1～8个C原子的直链或支化的饱和或不饱和的碳链，以及  F2不取决于F1而具有F1的相同含义，  G1是一个键或者可以是具有至多15个碳原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环，具有至多14个碳原子和0～5个氮原子、0～2个氧原子和0～2个硫原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环，它们在各情况下另外被至多3个不同或相同的基R5取代，而且可携带一个或两个碳或硫原子与一个或两个＝O基，以及  G2是NR41R12或或者一个键，以及  G3可以是具有至多15个碳原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环，具有至多14个碳原子和0～5个氮原子、0～2个氧原子或0～2个硫原子的不饱和的、饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环，它们在各情况下另外被至多3个不同或相同的基R5取代，而且一个或两个碳或硫原子还可携带一个或两个＝O基，或者氢，以及  p可以是0或1，以及  s可以是0或1，以及  q可以是0或1，以及  r可以是0或1，以及R41可以是氢，C1～C6烷基，其中每个碳原子另外还可携带至多两个基R6，另外还可携带至多两个基R6的苯基，和(CH2)t-K，以及R42可以是氢、C1～C6烷基、-CO-R8、CO2-R8、SO2NH2、SO2-R8、-(C＝N)-R8  和-(C＝N)-NHR8，以及R43可以是氢或C1～C4烷基，以及t  可以是1、2、3或4，以及K  可以是NR11R12、NR11-C1～C4烷基苯基、吡咯烷、哌啶、1，2，5，6-四氢吡啶、吗啉、高哌啶、哌嗪，它们可另外被烷基C1～C6烷基取代，和高哌嗪，它另外可被烷基C1～C6烷基取代，以及R5可以是氢、氯、氟、溴、碘、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、  C1～C4烷基-CO-NH-R13、COR8、C0～C4烷基-O-CO-R13、C1～C4烷基  苯基、苯基、CO2-C1～C4烷基，以及支化的或非支化的C1～C6烷  基、O-C1～C4烷基、S-C1～C4烷基，其中烷基链的每个C原子可  携带至多两个基R6而且所述烷基链还可以是不饱和的，以及R6可以是氢、氯、氟、溴、碘、支化的或非支化的C1～C6烷基、OH、  硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1～C4烷基R7可以是氢，C1～C6烷基，苯基，其中该环另外可被至多两个基R71  取代，和一个胺NR11R12或具有3～7个节的环状饱和胺，它们另外  可被烷基C1～C6烷基取代，和高哌嗪，它另外可被烷基C1～C6烷  基取代，以及其中，K、R5、R6和R7中的基R11、R12和R13彼此独立地可采取与R1相同的含义，以及R71可以是OH、C1～C6烷基、O-C1～C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、  硝基、NH2，以及R8可以是C1～C6烷基、CF3、苯基、C1～C4烷基苯基，其中该环另外  可被至多两个基R81取代，以及R81可以是OH、C1～C6烷基、O-C1～C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、  硝基、NH2，以及R9可以是氢、C1～C6烷基、C1～C4烷基苯基、CO2-C1～C4烷基苯基、  CO2-C1～C4烷基、SO2-苯基、COR8和苯基，其中该苯基环另外可被  至多两个基R91取代，以及R91可以是OH、C1～C6烷基、O-C1～C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、  硝基、NH2，或者它的互变异构形式，可能的对映体和非对映体形式，以及它的前体药物。