[发明专利]制备羧酸的方法

摘要

本发明的嘧啶并[1,2－a]吲哚类化合物通过使适当取代的苯乙酸衍生物与苯基甘氨醇反应制备。所述的嘧啶并[1,2－a]吲哚类化合物可以用作药物、尤其是具有抗动脉硬化活性的药物中的活性化合物。

主权项

1．制备通式(Ⅱ)的羧酸的方法：式中A、D、E、G、L和M相同或不同，代表氢、卤素、三氟甲基、羧基、羟基、在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基又可以被羟基或被具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代，R1和R2相同或不同，代表氢、具有3-8个碳原子的环烷基或具有最多10个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选地被具有3-6个碳原子的环烷基取代，或者代表可任选被卤素或三氟甲基取代的苯基，或R1和R2与碳原子一起形成4-8元环烷基，以及R9代表羟基或代表活化基团；所述方法的特征在于，在惰性溶剂中，适当的话在碱存在下，先通过使通式(Ⅳ)化合物与通式(Ⅴ)化合物反应制备通式(Ⅵ)化合物，式中R1和R2具有所指明的意义，T代表一般的离去基团如氯、溴、碘、甲苯磺酸酯或甲磺酸酯，优选代表溴，及R10代表(C1-C4)-烷基，式中A、D、E、G、L和M具有指明的意义，式中A、D、E、G、L、M、R1、R2和R10具有指明的意义，随后通过常规方法水解所述酯。