[发明专利]一种利用一步或两步随机化反应制备皂甙库的方法

摘要

本发明涉及一种利用一步或两步随机化反应并经还原反应制备皂甙库的方法。从易得的甙元和单糖出发经过一步随机糖苷化反应或随机酰化与随机糖苷化两步随机化反应联用，再经去除保护基制备出具有所有可能性的单糖、二糖、三糖、四糖和五糖的皂甙混合物库。

主权项

1.一种含有一个糖基到五个糖基的单糖皂甙到五糖皂甙的皂甙库的制备方法，该皂甙库含有如下结构式所述皂甙：结构式中，n＝0、1、2、3或4，m＝3或4，且，n≤m，q＝3或4，或或L型单糖糖基，与是相同或不同的基团，甙元基Y＝甾体甙元基或包括齐墩果酸在内的三萜基，该皂甙库是由下述(2)和(3)或通过(1)、(2)和(3)的步骤制得：(1)随机酰化反应：单糖皂甙和酰基给体，在或不在极性溶剂中，并用至少含有一个氮原子的有机碱催化酰化，其中上述单糖皂甙、酰基给体和有机碱的摩尔比依次是1∶0.5-5∶1-1000，所述的酰基给体是含有1-8个碳原子的酸酐或酰卤，所述单糖皂甙由一个糖基与甙元基通过碳氧共价键相连而成，具有的结构式；(2)随机糖苷化反应：上述单糖皂甙或(1)的酰化产物和糖基给体在极性溶剂中、促进剂及吸水剂作用下发生随机糖苷化反应，其中单糖皂甙或(1)的酰化产物、糖基给体和促进剂的摩尔比为1∶0.5-8∶0.2-5，其中所述促进剂是C1-C6的卤代酰胺、C1-C6的卤代烃基磺酸、C1-C6的卤代烃基磺酸酯、C1-C6的卤代烃基磺酸盐、C1-C6的三氟甲基硅基卤代磺酸酯、三氟化硼-乙醚或它们的混合物，所述吸水剂是分子筛、硅胶、硅藻土或离子交换树脂，所述糖基给体是异头碳位置经过活化的其余羟基全保护的糖基；(3)去除保护基：在极性溶剂和液氨的存在下将上述(2)的产物用一价金属还原，随机糖苷化产物与还原剂的摩尔比为1∶1-500，反应时间为0.1-2h；上述随机酰化(1)或糖苷化(2)的反应时间为0.5-25小时，反应温度为-20℃至室温。